《中國三七大全:三七植物化學》全面介紹了國內外三七化學成分研究成果,內容豐富。《中國三七大全:三七植物化學》共分6章,第1章簡要介紹了三七皂苷及其皂苷元成分,第2~6章分別對三七脂溶性化學成分,三七水溶性化學成分,三七不同部位的化學成分,三七皂苷成分的合成,三七皂苷成分的構效關系及結構改造研究等方面做了較系統(tǒng)的介紹。
《中國三七大全:三七植物化學》適合于中醫(yī)藥大中專院校相關專業(yè)的師生、中藥資源開發(fā)科研工作者、生產企業(yè)參考使用。
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三七是我國特有的名貴中藥材大品種,也是我國目前種植面積最大,使用最為廣泛的品種之一。它具有顯著的散瘀止血、消腫定痛等功效,具有極高的醫(yī)藥價值和悠久的臨床應用歷史,F(xiàn)代藥理學研究表明,三七具有明顯的抗心腦缺血、抗心律失常、抗血小板聚集和血栓形成、改變血液循環(huán)、降脂和抗動脈粥樣硬化等作用,已廣泛用于心腦血管疾病中多個環(huán)節(jié)的治療。三七在我國中醫(yī)藥行業(yè)中有重要影響,現(xiàn)已成為年產值數百億的中藥材大品種。云南省政府最近提出了將三七打造成為1000億元產業(yè)的宏偉目標,三七產業(yè)迎來更好、更快的歷史發(fā)展時期。
三七是我國成分清楚、療效明確的中藥材品種,也是化學成分研究最為系統(tǒng)的品種之一。目前已經從三七不同部位分離到皂苷類成分110多種,以三七中人參皂苷和三七皂苷為主的化學合成、生物轉化及結構改造已成為近年研究的熱點。為了總結三七在化學成分方面的研究成果,我們組織了云南省相關專家,編寫了《三七植物化學》一書,旨在為從事三七研究開發(fā)、生產的專家學者和企業(yè)家開發(fā)三七提供便利。
本書的編寫工作得到了中國科學院昆明植物研究所、昆明理工大學、昆明圣火藥業(yè)(集團)有限公司、昆明醫(yī)科大學、云南省三七資源可持續(xù)利用重點實驗室(籌)、國家中醫(yī)藥管理局三七資源可持續(xù)利用重點研究室(籌)、云南省三七標準化技術創(chuàng)新戰(zhàn)略聯(lián)盟等單位大力支持和各編委的密切合作;得到了云南省重大科技專項的支持;還得到了中國科學院昆明植物研究所周俊院士、上海中醫(yī)藥大學王崢濤教授等一批專家的指導,在此一并表示感謝。由于編者水平有限,書中錯誤、不足之處在所難免,敬請廣大專家及讀者批評指正。
陳紀軍,1965年出生。現(xiàn)任中國科學院昆明植物研究所副所長、二級研究員、博導;植物化學與西部植物資源持續(xù)利用國家重點實驗室主任;云南省天然藥物化學重點實驗室主任;獲國家杰出青年科學基金、國家百千萬人才工程以及突出貢獻中青年專家、國務院政府特殊津貼,入選“百人計劃”、“云嶺學者”。
主要從事中藥藥效物質研究,開展抗精神疾病和抗乙型肝炎病毒活性化合物的發(fā)現(xiàn)、結構修飾、優(yōu)化與新藥研究與開發(fā)。主持國家重大新藥創(chuàng)制、NSFC一云南省聯(lián)合基金、中國科學院戰(zhàn)略先導科技專項等研究20余項。主持研發(fā)了抗抑郁癥天然藥物1類新藥奧生樂賽特,獲得Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ期臨床研究批件,正在開展Ⅲ期臨床研究。在國內外期刊發(fā)表論文190余篇,其中120余篇在SCI期刊收錄雜志發(fā)表;出版專著5部;申請專利38項,其中28項已授權。
曲媛,1983年生,博士,昆明理工大學講師,碩士研究生導師,2012年畢業(yè)于浙江大學藥物化學專業(yè)。主要從事中藥三七的化學成分及抗炎、鎮(zhèn)靜安神活性成分研究。目前主持省級科研項目2項,參與國家自然科學基金項目2項和云南省重點基金4項。在國內外期刊上發(fā)表文章20余篇;申請專利4項,其中3項已授權;主編出版專著1部。
楊曉艷,1981年生,博士,昆明理工大學副教授,碩士研究生導師。主要從事中藥三七及真菌的化學成分及生物活性研究工作,主持國家自然科學基金項目1項,云南省人才培養(yǎng)項目1項,云南省教育廳重點項目1項。以通訊作者在國內外發(fā)表文章20余篇,其中有1篇為一區(qū)文章。參與的研究于2015年獲云南省自然科學獎一等獎。
目錄
序言一
序言二
總前言
前言
第1章 三七皂苷及其皂苷元成分 1
1.1 皂苷及其苷元的化學結構 1
1.2 皂苷及其苷元的提取分離 13
1.2.1 三七總皂苷的提取 13
1.2.2 三七總皂苷的分離純化 14
1.2.3 單體皂苷的提取分離 15
1.3 皂苷及其苷元的結構鑒定及其波譜特征 15
1.3.1 迭瑪烷型皂苷的13CNMR譜-圖特征 16
1.3.2 迭瑪烷型皂苷的1HNMR譜圖特征 16
1.3.3 迭瑪烷型皂苷側鏈的13CNMR譜圖特征 17
1.3.4 迭瑪烷型人參皂苷立體構型的譜圖特點 17
1.3.5 迭瑪烷型人參皂苷的苷化位移 18
1.3.6 達瑪烷型人參皂苷連接耱數的NMR譜圖特點 18
1.3.7 迭瑪烷型人參皂苷糖構型的結構確定 18
1.3.8 主要化合物的波譜數據 18
參考文獻 208
第2章 三七脂溶性化學成分 213
2.1 黃酮及其苷類化合物 213
2.1.1 黃酮及其苷類化合物的化學結構 213
2.1.2 黃酮及其苷類化合物的提取分離 214
2.1.3 黃酮及其苷類化合物的理化性質 218
2.1.4 黃酮及其苷類化合物的結構鑒定及其波譜特征 219
2.2 三萜及甾體類化合物 228
2.2.1 三萜及甾體類化合物的化學結構 228
2.2.2 三萜及甾體類化舍物的提取分離 230
2.2.3 三萜及甾體類化舍物的理化性質 231
2.2.4 三萜及甾體類化舍物的結構鑒定及其波譜特征 233
2.3 揮發(fā)油及油脂類化合物 235
2.3.1 揮發(fā)油及油脂類化舍物的化學結構 235
2.3.2 揮發(fā)油及油脂類化舍物的提取分離 242
參考文獻 243
第3章 三七水溶性化學成分 244
3.1 糖類 244
3.1.1 糖類的提取分離 245
3.1.2 糖類的化學結構 247
3.1.3 糖類的結構鑒定及其波譜特征 248
3.2 氨基酸 249
3.2.1 三七素 250
3.2.2 γ-氨基丁酸 251
3.2.3 環(huán)二肽成分 252
參考文獻 256
第4章 三七不同部位的化學成分 258
4.1 三七根化學成分 258
4.1.1 三七主根中的化學成分 261
4.1.2 三七剪口中的化學成分 263
4.1.3 三七絨根中的化學成分 265
4.2 三七葉化學成分 266
4.3 三七果梗及果實化學成分 269
4.3.1 三七果梗中的皂苷成分 269
4.3.2 三七果實中的化學成分 270
4.3.3 三七種子中化學成分 272
4.4 三七花化學成分 273
參考文獻 280
第5章 三七皂苷成分的合成 283
5.1 三七皂苷成分的化學合成 283
5.1.1 人參皂苷Rh2及其類似物的化學合成 284
5.1.2 人參皂苷Rh2的化學合成 289
5.1.3 人參皂苷F1、F3、L10的化學合成 290
5.1.4 人參皂苷Rg3的化學合成 292
5.1.5 人參皂苷化合物1的化學合成 292
5.1.6 新人參二醇皂苷的合成 293
5.1.7 人參皂苷Rb2的化學合成 293
5.1.8 人參皂苷Rh1的化學合成 295
5.1.9 人參皂苷Rg1的化學合成 296
5.2 三七皂苷成分的生物合成 296
5.2.1 人參皂苷F2的生物合成 298
5.2.2 人參皂苷Rd的生物合成 299
5.2.3 人參皂苷Rg3的生物合成 302
5.2.4 人參皂苷Rb1的生物合成 304
5.2.5 人參皂苷Rh2的生物合成 304
5.2.6 人參皂苷化合物K的生物合成 305
5.2.7 20 (S)-脲人參三醇的生物合成 306
5.2.8人參皂苷R91的生物合成 306
5.2.9人參皂苷Rg2的生物合成 307
5.2.10 20(S)-人參皂苷Rh1和20(S)-人參皂苷Rh1的生物合成 308
5.2.11 稀有人參皂苷C-K的生物合成 308
5.2.12 稀有人參皂苷Rh1的生物合成 309
5.2.13 稀有人參皂苷Rh4的生物合成 310
5.2.14 三七皂苷nR2和RX1的生物合成 311
5.2.15 人參皂苷F1的生物合成 311
5.2.16 絞股藍皂苷XVII的生物合成 311
5.2.17 稀有人參皂苷C-Y,C-Mc的生物合成 312
5.2.18 稀有人參皂苷Rg5和Rk1的生物合成 312
參考文獻 312
第6章 三七皂苷成分的構效關系及結構改造研究 317
6.1 三七皂苷成分抗腫瘤活性的構效關系 317
6.1.1 母核類型 317
6.1.2 羥基的數目和位置 317
6.1.3 糖基的數目和位置 318
6.1.4 立體構型 318
6.1.5 新皂苷(元)的抗腫瘤構效關系 319
6.1.6 25-OH-PPD的抗腫瘤活性 319
6.1.7 25-OCH3-PPD的抗腫瘤構效關系 319
6.1.8 次級皂苷的抗腫瘤構效關系 20
6.1.9 20(R)-人參三醇結構修飾產物對腫瘤細胞增殖的抑制作用及構效關系 320
6.2 三七皂苷的結構修飾及其修飾產物 321
6.2.1 20(R)-人參二醇的結構修飾 321
6.2.2 20(R)-人參二醇和20(R)-入參三醇的乙酰氯開環(huán)結構修飾 321
6.2.3 三七二醇型皂苷氧化降解產物衍生物的合成 323
6.2.4 三七二醇型皂苷元磺酰胺類衍生物的合成 324
6.2.5 人參二醇磺;磻 326
6.2.6 酸堿水解和酶解法 326
6.2.7 Ag2CO3作為催化劑 327
6.2.8 TMSOTf作為催化劑 328
6.2.9 0cotillol型皂苷 328
6.2.10 對25-OH-PPD的結構修飾 332
參考文獻 350