藥品是人類賴以生存和繁衍的必備物質(zhì)。人類社會發(fā)展至今，我們越來越期盼好藥，特別是具有神奇療效的新藥，我們對藥物的依賴也越來越強，對藥物的需求也越來越大，這是因為一方面由于人類壽命越來越長，地球上的人口越來越多，用藥人口總數(shù)會逐年增加；另一方面由于環(huán)境惡化，人們生活習(xí)慣和食物結(jié)構(gòu)的改變，人類的怪病和新型疾病層出不窮，而已有藥物對這些疾病療效低或者根本效。因此新藥研發(fā)一直是發(fā)達國家科技發(fā)展戰(zhàn)略中的重中之重。然而，縱觀過去幾十年全球新藥研發(fā)的歷史，可以看出，新藥研發(fā)的難度越來越大，費用也越來越高，新藥研發(fā)的周期也是越來越長。此外，新藥研發(fā)產(chǎn)業(yè)的投入產(chǎn)出比例遠低于其他高科技產(chǎn)業(yè)。因此新藥研發(fā)也成了風(fēng)險大、費用高、周期長的科技產(chǎn)業(yè)之一。一種新藥被批準(zhǔn)上市，往往是歷經(jīng)千錘百煉和情淘汰的結(jié)果，毫疑問，一種新藥的誕生不但是人類智慧的結(jié)晶，也是巨額資金投入的產(chǎn)物，同時也代表人類醫(yī)藥科技發(fā)展水平的一個新的里程碑。
　　自改革開放以后，醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)歷經(jīng)30多年的發(fā)展，使我國成為化學(xué)合成藥物的世界強國，我國的原料藥總量目前已經(jīng)在全球化學(xué)合成藥物市場領(lǐng)域中占絕對支配地位，原料藥出口也成為世界第一，據(jù)保守估計，目前全球化學(xué)藥物的原料供應(yīng)，60%以上是直接或者間接來源于中國。中國目前不但擁有全球多的藥物合成化學(xué)家和化工工程師，而且還擁有全球多的藥物化學(xué)合成企業(yè)和產(chǎn)業(yè)基地。某些過去極為昂貴的原料藥，由于中國化學(xué)家和藥企的不懈努力和勇于創(chuàng)新，成功地優(yōu)化了生產(chǎn)工藝，使其生產(chǎn)成本和售價不斷下降，讓全球廣大患者受益。新藥，特別是化學(xué)合成藥，被批準(zhǔn)上市后，就會吸引很多中國藥物合成化學(xué)家和醫(yī)藥生產(chǎn)企業(yè)積極主動地研究開發(fā)這些藥物的生產(chǎn)工藝。本書就是為了順應(yīng)國內(nèi)的行業(yè)要求和廣大讀者的急切需要而編寫的。首先，了解國外新批準(zhǔn)的新藥信息對于我國的新藥研發(fā)有直接的幫助作用和間接的指導(dǎo)意義。我們可以從中吸取經(jīng)驗和教訓(xùn)，避免走彎路，減少浪費和降低損失。其次，研究已知藥物合成路線，對于改善現(xiàn)有的合成工藝路線、降低生產(chǎn)成本、合理地設(shè)計新的藥物合成路線將有很大幫助。對于制藥企業(yè)而言，一個好的藥物合成路線，可以縮短生產(chǎn)周期，簡化生產(chǎn)工藝，降低生產(chǎn)成本，節(jié)約能源，減少或消除對環(huán)境的化學(xué)污染與排放，其經(jīng)濟效益及社會效益都是極為顯著的。
　　書中所選的全合成路線多數(shù)是國外制藥廠目前正在使用的生產(chǎn)工藝。一個被制藥工業(yè)后采用的藥物化學(xué)全合成路線通常都是從實驗室的小規(guī)模開始，經(jīng)過數(shù)次優(yōu)化后，再進行公斤級中試合成。中試成功后，再進行試生產(chǎn)，后逐步完善到大量生產(chǎn)。整個過程需要有機合成化學(xué)家、化工工程師、質(zhì)量檢測和質(zhì)量控制專家、工廠技術(shù)人員和管理人員的密切配合。所以每一個成功的藥物合成工藝都是眾多科學(xué)家和工程技術(shù)人員共同的智慧結(jié)晶。本書所收集和介紹的藥品合成路線是全球眾多有機化學(xué)家及藥物化學(xué)家的心血與智慧的產(chǎn)物，可從一個側(cè)面反映出人類藥物合成技術(shù)的高水準(zhǔn)。
　　過去10年，我主編并先后出版了《新藥化學(xué)全合成手冊》（1999—2007）和《新藥化學(xué)全合成手冊》（2007—2010），受到國內(nèi)同行的歡迎和肯定，一些讀者朋友也給我提出了很多好的建議，并希望我繼續(xù)編寫續(xù)集。本書能夠順利出版，得益于眾多朋友和同行的大力支持、熱情鼓勵和私幫助。我要特別感謝本書的共同作者：鄧并、李江勝、王進軍、王天宇、許啟海、張德暉、張繼振、周文等博士、教授。正是由于這些科學(xué)家的艱苦努力和對科學(xué)的私奉獻精神，本書才能順利誕生。按中國的文化傳統(tǒng)，我現(xiàn)在已經(jīng)進入了“知天命”的年紀(jì)了，在感慨時光快速流逝之余，更懷念和感激那些曾經(jīng)幫助我成長的多位科學(xué)前輩和導(dǎo)師，包括金聲、馬金石、姜貴吉、李成政、李強國、Henz Falk、David Lightner、David Dolphin等。他們有的已經(jīng)退休，有的已經(jīng)過世。我希望將此書奉獻給他們。此外我還要借此機會感謝所有幫助和關(guān)心我的朋友和親人，他們私的幫助，熱情的鼓勵和真摯的友誼成為我堅持為理想而奮斗的動力。此外我還要感謝我的家人，沒有他們的大力支持、關(guān)心、照顧和鼓勵，我不可能在過去的一年內(nèi)花上大量業(yè)余時間潛心編寫本書。后我還要感謝美國北卡羅來納大學(xué)圖書館為我提供的多種免費的專業(yè)數(shù)據(jù)庫。
　　雖然我竭盡全力希望把本書編寫得盡善盡美，但限于知識水平，加之時間倉促，書中不足與疏漏之處難免，懇請同行和讀者批評指正。
　　陳清奇博士
　　MedKoo Biosciences，Inc.
　　2017年5月于美國北卡羅來納州教堂山市
　�。–hapel Hill，North Carolina，USA）