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作為叢書分冊之一，本書在詳細(xì)介紹了我國農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、農(nóng)藥創(chuàng)制現(xiàn)狀、農(nóng)藥創(chuàng)新體系、主要農(nóng)藥研發(fā)單位的基礎(chǔ)上，重點(diǎn)介紹了農(nóng)藥篩選、細(xì)胞靶標(biāo)水平測試技術(shù)、作用機(jī)制研究技術(shù)和氟化學(xué)技術(shù)等農(nóng)藥創(chuàng)新研究新技術(shù)和類同合成、分子設(shè)計和靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)農(nóng)藥創(chuàng)新研究新理論。同時，還介紹了我國創(chuàng)制的農(nóng)藥新品種相關(guān)情況，并介紹了當(dāng)前我國殺線蟲藥物、非農(nóng)用農(nóng)藥和生物農(nóng)藥的研究現(xiàn)狀。

本書可為從事新農(nóng)藥研究、開發(fā)、應(yīng)用的農(nóng)林科技人員進(jìn)行實(shí)際操作提供指導(dǎo)和參考，也可供大專院校相關(guān)專業(yè)師生參考。

在國家的大力支持下，我國農(nóng)藥創(chuàng)新整體水平穩(wěn)步提升，創(chuàng)制能力及國際影響力大大增強(qiáng)，取得多項(xiàng)具有國際影響力的原創(chuàng)性成果。建立了涵蓋分子設(shè)計、化學(xué)合成、生物測試、靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)、產(chǎn)業(yè)推進(jìn)等環(huán)節(jié)的較完整的農(nóng)藥創(chuàng)制體系，自主創(chuàng)制的病蟲草害防治品種開始走向應(yīng)用，組建了一支綠色農(nóng)藥創(chuàng)制隊伍，使中國成為第五個具有創(chuàng)制新農(nóng)藥能力的國家。

農(nóng)藥發(fā)展經(jīng)歷了低效高毒高效高毒高效低毒綠色農(nóng)藥的發(fā)展過程，現(xiàn)代農(nóng)藥創(chuàng)制更加關(guān)注生態(tài)安全。生態(tài)興則文明興，低生態(tài)風(fēng)險的綠色殺蟲劑創(chuàng)制是未來發(fā)展的方向。針對綠色農(nóng)藥發(fā)展，立足我國農(nóng)藥創(chuàng)新現(xiàn)狀，在化學(xué)工業(yè)出版社的支持下，我們編寫了《農(nóng)藥創(chuàng)新》，介紹了中國農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、農(nóng)藥創(chuàng)制現(xiàn)狀、農(nóng)藥創(chuàng)新體系、主要農(nóng)藥研發(fā)單位；重點(diǎn)介紹了農(nóng)藥篩選、細(xì)胞靶標(biāo)水平測試技術(shù)、作用機(jī)制研究技術(shù)和氟化學(xué)技術(shù)等農(nóng)藥創(chuàng)新研究新技術(shù)，以及類同合成、分子設(shè)計和靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)等農(nóng)藥創(chuàng)新研究新理論。同時還介紹了中國創(chuàng)制的農(nóng)藥新品種、殺線蟲藥物、非農(nóng)用農(nóng)藥和生物農(nóng)藥的研究狀況。本書力圖反映我國目前的農(nóng)藥創(chuàng)新現(xiàn)狀和技術(shù)，內(nèi)容豐富，將為農(nóng)藥創(chuàng)制的發(fā)展起到積極的促進(jìn)作用。

全書共分7章。第1章緒論，介紹中國農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展歷史、現(xiàn)狀、創(chuàng)新體系和主要農(nóng)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)；第2章主要介紹農(nóng)藥創(chuàng)新技術(shù)，包括常規(guī)篩選技術(shù)、新型篩選技術(shù)、細(xì)胞水平測試技術(shù)、靶標(biāo)水平測試技術(shù)、氟化學(xué)技術(shù)、作用機(jī)制研究新技術(shù)及其他新技術(shù)；第3章介紹了農(nóng)藥創(chuàng)新理論，包括類同合成、分子設(shè)計、靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)等；第4章介紹農(nóng)藥創(chuàng)新品種，主要是殺蟲劑、殺菌劑和除草劑；第5章介紹農(nóng)藥在工業(yè)、花卉、衛(wèi)生、園林等非農(nóng)業(yè)領(lǐng)域中的應(yīng)用以及殺線蟲藥物的研究概況；第6章介紹了生物農(nóng)藥狀況；第7章總結(jié)了中國農(nóng)藥的發(fā)展歷程、國內(nèi)外差距及中國農(nóng)藥未來的發(fā)展趨勢。

本書編寫分工如下：第1章由李忠、邵旭升、陳信飛、劉鵬建和杜康編寫；第2章由李忠、邵旭升、程家高、徐曉勇、須志平、朱玲、梅倩倩、侯晴晴、荊一飛、周存存、任超、周聰和沈昱君編寫；第3章由李忠、邵旭升、袁鵬濤、何魯玨、李久輝和王蓉編寫；第4章由李忠、邵旭升、李威、陳睿嘉、王福凱和賈浩武編寫；第5章由陳剛和陳修雷編寫；第6章由李忠、邵旭升、朱玲、袁鵬濤、張曉、王俊杰、王軼平、曹曉峰、張瑞峰、徐琪和喬治編寫；第7章由李忠、邵旭升、韓醴、譚都、杜瑤瑤、栗廣龍、吳桐、李曉陽、胡建和杜少卿編寫，全書最后由李忠和邵旭升統(tǒng)稿。

在編寫本書時，力求做到科學(xué)性、實(shí)用性、操作性強(qiáng)，文字通俗易懂，以便于讀者參考應(yīng)用。在編寫過程中，參考了大量有關(guān)文獻(xiàn)資料。另外，本書的編寫得到了化學(xué)工業(yè)出版社、華東理工大學(xué)農(nóng)藥學(xué)團(tuán)隊等的大力支持。在此一并致以衷心的感謝。

鑒于本書涉及內(nèi)容廣泛，編撰方式也有一些新的嘗試，加之編者水平有限，書中難免有疏漏和不當(dāng)之處，敬請讀者批評指正。

李忠、邵旭升

2019年5月

第1章緒論001
1.1引言001
1.2中國農(nóng)藥創(chuàng)制發(fā)展歷史002
1.2.1中國農(nóng)藥創(chuàng)新起源002
1.2.2中國農(nóng)藥創(chuàng)新發(fā)展004
1.2.3中國農(nóng)藥創(chuàng)制現(xiàn)狀006
1.2.4中國農(nóng)藥創(chuàng)新體系012
1.3主要農(nóng)藥研發(fā)單位016
1.3.1南開大學(xué)016
1.3.2中國農(nóng)業(yè)大學(xué)016
1.3.3貴州大學(xué)017
1.3.4華中師范大學(xué)018
1.3.5華東理工大學(xué)018
1.3.6中國農(nóng)業(yè)科學(xué)研究院植物保護(hù)研究所019
1.3.7西北農(nóng)林科技大學(xué)020
1.3.8南京農(nóng)業(yè)大學(xué)022
1.3.9中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所023
1.3.10沈陽化工研究院有限公司024
1.3.11湖南化工研究院有限公司024
1.3.12浙江省化工研究院有限公司026
1.3.13上海市農(nóng)藥研究所有限公司026
1.3.14江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司026
參考文獻(xiàn)028
第2章農(nóng)藥創(chuàng)新技術(shù)029
2.1概論029
2.2生物篩選技術(shù)029
2.2.1殺蟲劑生物測定方法030
2.2.2殺菌劑生物測定方法031
2.2.3除草劑生物測定方法031
2.3新型篩選技術(shù)033
2.3.1微量篩選技術(shù)034
2.3.2高通量篩選技術(shù)035
2.3.3虛擬篩選技術(shù)039
2.3.4固定化酶技術(shù)043
2.3.5藥效團(tuán)連接碎片虛擬篩選048
2.4細(xì)胞水平測試技術(shù)050
2.4.1細(xì)胞水平藥物篩選050
2.4.2微流控芯片系統(tǒng)052
2.5氟化學(xué)技術(shù)在農(nóng)藥中的應(yīng)用053
2.6作用機(jī)制研究新技術(shù)056
2.6.1化學(xué)生物學(xué)技術(shù)056
2.6.2電生理技術(shù)062
2.6.3細(xì)胞壓電膜片鉗技術(shù)066
2.6.4同位素示蹤技術(shù)072
2.7其他新技術(shù)073
2.7.1卵母細(xì)胞表達(dá)技術(shù)073
2.7.2DNA芯片技術(shù)075
2.7.3納米農(nóng)藥技術(shù)078
2.7.4熒光標(biāo)記技術(shù)083
2.7.5RNA干擾技術(shù)087
2.7.6記錄鈣微電流膜片鉗技術(shù)090
2.7.7熒光偏振技術(shù)095
2.8毒理預(yù)測技術(shù)098
2.8.1常規(guī)毒理測定技術(shù)099
2.8.2計算毒理學(xué)099
2.9手性農(nóng)藥技術(shù)104
參考文獻(xiàn)105
第3章農(nóng)藥創(chuàng)新理論111
3.1概論111
3.2類同合成111
3.2.1片段拼接法112
3.2.2中間體衍生法114
3.3分子設(shè)計121
3.3.1QAAR121
3.3.2MB-QSAR125
3.3.3DFT/QSAR126
3.3.4構(gòu)象柔性度分析128
3.3.5定量結(jié)構(gòu)-毒性關(guān)系131
3.3.6活性碎片法136
3.3.7構(gòu)型控制140
3.4靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)144
3.4.1幾丁質(zhì)合成酶144
3.4.2幾丁質(zhì)酶150
3.4.3-N-乙酰己糖胺酶163
3.4.4細(xì)胞質(zhì)蘇氨酰轉(zhuǎn)移核糖核酸合成酶169
3.4.5氣味結(jié)合蛋白174
3.4.6咽側(cè)體受體179
3.4.7HrBP1183
3.4.8瞬時受體電位通道184
3.4.9煙堿乙酰膽堿受體188
3.4.10電壓門控鈉離子通道196
3.4.11魚尼丁受體200
3.4.12GABA受體210
參考文獻(xiàn)215
第4章農(nóng)藥創(chuàng)新品種224
4.1概論224
4.2殺蟲劑224
4.2.1哌蟲啶224
4.2.2環(huán)氧蟲啶229
4.2.3氯噻啉232
4.2.4戊吡蟲胍234
4.2.5環(huán)氧啉236
4.2.6硫氟肟醚238
4.2.7氯溴蟲腈239
4.2.8丁烯氟蟲腈241
4.2.9四氯蟲酰胺243
4.3殺菌劑246
4.3.1毒氟磷246
4.3.2丁吡嗎啉248
4.3.3唑菌酯251
4.3.4唑胺菌酯254
4.3.5苯噻菌酯257
4.3.6草酸二丙酮胺銅259
4.3.7甲磺酰菌唑260
4.4除草劑260
4.4.1單嘧磺酯260
4.4.2丙酯草醚和異丙酯草醚263
4.4.3甲硫嘧磺隆266
4.5其他267
4.5.1乙螨唑267
4.5.2乙唑螨腈269
4.5.3氟唑活化酯270
4.5.4甲噻誘胺271
參考文獻(xiàn)272
第5章非農(nóng)用及殺線蟲農(nóng)藥277
5.1非農(nóng)用農(nóng)藥概況277
5.1.1非農(nóng)用農(nóng)藥的概念277
5.1.2非農(nóng)用農(nóng)藥的分類278
5.1.3殺蟲劑、殺菌劑和除草劑在非農(nóng)領(lǐng)域的應(yīng)用280
5.1.4非農(nóng)用農(nóng)藥的管理規(guī)范281
5.1.5非農(nóng)用農(nóng)藥的市場282
5.1.6非農(nóng)用農(nóng)藥的機(jī)遇和挑戰(zhàn)285
5.1.7展望289
5.2工業(yè)殺菌劑289
5.2.1工業(yè)殺菌劑的發(fā)展歷史290
5.2.2工業(yè)常用殺菌劑的種類291
5.2.3異噻唑啉酮衍生物類殺菌劑295
5.2.4新型殺菌劑299
5.2.5殺菌增效劑300
5.2.6新型殺菌劑的發(fā)展趨勢300
5.3園藝用農(nóng)藥301
5.3.1草坪用農(nóng)藥301
5.3.2花卉用農(nóng)藥303
5.3.3果園用農(nóng)藥306
5.3.4園藝作物中農(nóng)藥劑型的使用分析316
5.3.5總結(jié)317
5.4林木用農(nóng)藥317
5.4.1林業(yè)防治317
5.4.2林木用殺蟲劑319
5.4.3林木用殺菌劑323
5.4.4林木用除草劑326
5.5衛(wèi)生用農(nóng)藥331
5.5.1衛(wèi)生用產(chǎn)品登記現(xiàn)狀336
5.5.2衛(wèi)生用農(nóng)藥登記管理政策338
5.6殺線蟲農(nóng)藥340
5.6.1概論340
5.6.2根結(jié)線蟲簡介341
5.6.3根結(jié)線蟲的防治344
5.6.4殺線蟲劑的研究概況346
參考文獻(xiàn)355
第6章生物農(nóng)藥362
6.1概論362
6.1.1生物農(nóng)藥的概念363
6.1.2生物農(nóng)藥的分類364
6.1.3生物農(nóng)藥的特點(diǎn)364
6.1.4生物農(nóng)藥與化學(xué)農(nóng)藥的辯證關(guān)系365
6.1.5生物農(nóng)藥的發(fā)展歷史366
6.1.6我國生物農(nóng)藥的發(fā)展歷程367
6.1.7我國生物農(nóng)藥的登記情況368
6.1.8生物農(nóng)藥的應(yīng)用369
6.1.9我國生物農(nóng)藥的現(xiàn)狀370
6.1.10我國生物農(nóng)藥的創(chuàng)新方向372
6.1.11國內(nèi)生物農(nóng)藥的未來發(fā)展策略373
6.2轉(zhuǎn)基因技術(shù)在農(nóng)藥中的應(yīng)用374
6.2.1轉(zhuǎn)基因技術(shù)介紹375
6.2.2轉(zhuǎn)基因技術(shù)在全球農(nóng)藥中的應(yīng)用與發(fā)展375
6.2.3轉(zhuǎn)基因技術(shù)在我國的發(fā)展377
6.2.4轉(zhuǎn)基因技術(shù)在害蟲防治中的應(yīng)用378
6.2.5轉(zhuǎn)基因技術(shù)在除草中的應(yīng)用384
6.3RNAi干擾技術(shù)在農(nóng)藥中的應(yīng)用386
6.3.1引言386
6.3.2RNAi干擾技術(shù)在防治農(nóng)業(yè)害蟲中的應(yīng)用386
6.3.3RNAi干擾技術(shù)在防治植物線蟲中的應(yīng)用392
6.3.4RNAi干擾技術(shù)在植物抗病中的應(yīng)用393
6.4生物源農(nóng)藥397
6.4.1生物源農(nóng)藥簡介397
6.4.2植物源農(nóng)藥397
6.4.3動物源農(nóng)藥400
6.4.4微生物農(nóng)藥403
6.5基因組編輯 (CRISPR) 技術(shù)421
6.5.1CRISPR技術(shù)概述421
6.5.2CRISPR/Cas9系統(tǒng)的作用423
6.5.3對CRISPR/Cas9技術(shù)的改進(jìn)424
6.5.4CRISPR/Cas9技術(shù)的優(yōu)缺點(diǎn)425
6.5.5CRISPR的研究進(jìn)展426
6.5.6CRISPR技術(shù)的前景與展望433
6.5.7結(jié)語434
參考文獻(xiàn)435
第7章總結(jié)443
7.1中國農(nóng)藥的發(fā)展歷史443
7.2農(nóng)藥發(fā)展的國內(nèi)外差距444
7.3農(nóng)藥未來的發(fā)展趨勢447
參考文獻(xiàn)449
索引450

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