《藥物化學》是在學習借鑒國內外先進職業(yè)教育思想和方法的基礎上,結合國家執(zhí)業(yè)藥師考試大綱,根據(jù)高職高專學生的特點而編寫的。在內容的編排上,按學生對藥物的感性認識和人體系統(tǒng)相結合的綜合模式設計章節(jié),理論部分先各論后總論進行介紹,從解熱鎮(zhèn)痛藥、維生素等人們熟悉的內容出發(fā),然后介紹抗菌藥物,包括抗生素、合成抗菌藥,中間穿插抗病毒藥和抗腫瘤藥,再到循環(huán)系統(tǒng)用藥、神經(jīng)系統(tǒng)用藥、內分泌系統(tǒng)用藥等,均是按照藥物的化學結構及藥理作用進行分類,循序漸進、從易到難;實訓部分介紹藥物化學實驗實訓的基礎知識和基本技能,以及藥物的理化性質實訓、藥物的制備實訓和綜合性實訓,供各院校根據(jù)自身的實際條件選用。在各章節(jié)還配有案例和課后習題,引導學生從理論中來、到實踐中去,使學生在學習中有明確收獲,全面提高素質。本書有豐富的數(shù)字資源,可掃描二維碼學習觀看,電子課件可從www.cipedu.com.cn下載參考。
本書可作為藥品生產(chǎn)技術、化學制藥技術、藥學、藥品質量與安全、藥物制劑技術、藥品經(jīng)營與管理等專業(yè)高職高專院校、成人高校及其他同等水平院校的專業(yè)基礎課教材,也可作為相關專業(yè)技術及管理人員的參考書。
緒論
一、什么是藥物?1
二、藥物的分類1
三、藥物化學學科簡介1
四、藥物化學的具體工作類型2
五、新藥研發(fā)——從概念到上市2
六、化學藥物的名稱2
七、藥物化學的學習方法3
目標檢測4
第一章解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥和抗痛風病藥
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥7
一、水楊酸類7
二、乙酰苯胺類8
第二節(jié)非甾體抗炎藥9
一、芳基烷酸類9
二、1,2-苯并噻嗪類12
三、選擇性COX-2抑制劑13
第三節(jié)抗痛風病藥14
一、抑制尿酸生成藥物14
二、促進尿酸排泄藥物15
三、促進尿酸分解藥物15
四、抑制粒細胞浸潤——選擇性抗急性痛風性關節(jié)炎藥物15
目標檢測16
第二章維生素
第一節(jié)脂溶性維生素20
一、維生素A20
二、維生素D23
三、維生素E25
四、維生素K27
第二節(jié)水溶性維生素28
一、B族維生素28
二、維生素C30
目標檢測33
第三章抗生素
第一節(jié)β-內酰胺類抗生素37
一、青霉素類37
二、頭孢菌素類40
三、非經(jīng)典的β-內酰胺抗生素及β-內酰胺酶抑制劑44
第二節(jié)大環(huán)內酯類抗生素46
一、結構特征與理化性質46
二、作用機制與臨床應用47
三、紅霉素及其衍生物和類似物47
四、螺旋霉素49
第三節(jié)四環(huán)素類抗生素49
一、天然四環(huán)素類抗生素50
二、半合成四環(huán)素類抗生素51
第四節(jié)氨基糖苷類抗生素51
一、結構特征與理化性質51
二、常見藥物51
第五節(jié)氯霉素53
目標檢測53
第四章合成抗菌藥
第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥57
一、結構類型、特點和理化性質57
二、典型藥物58
第二節(jié)磺胺類抗菌藥60
一、基本結構通式與類型60
二、磺胺類藥物的理化性質61
三、典型藥物61
第三節(jié)抗結核分枝桿菌藥62
一、抗生素類抗結核病藥63
二、合成抗結核病藥63
第四節(jié)抗真菌藥64
一、藥物簡介64
二、藥物分類與作用特點64
三、研發(fā)展望67
目標檢測68
第五章抗病毒藥
第一節(jié)核苷類70
一、核苷類抗病毒藥70
二、開環(huán)核苷類抗病毒藥72
第二節(jié)非核苷類72
目標檢測73
第六章抗腫瘤藥
第一節(jié)直接影響DNA結構和功能的藥物76
一、氮芥類76
二、亞乙基亞胺類77
三、金屬配合物抗腫瘤藥物77
四、拓撲異構酶抑制劑78
第二節(jié)干擾核酸生物合成的藥物(抗代謝藥)79
一、嘧啶類抗代謝物79
二、嘌呤拮抗劑79
三、葉酸拮抗劑80
第三節(jié)抑制蛋白質合成與功能的藥物(干擾有絲分裂的藥物)80
一、長春堿類80
二、紫杉烷類81
第四節(jié)調節(jié)體內激素平衡的藥物及其他抗腫瘤治療藥81
一、雌激素調節(jié)劑81
二、雄激素拮抗劑82
三、靶向抗腫瘤藥82
四、放療與化療的止吐藥82
目標檢測83
第七章循環(huán)系統(tǒng)用藥
第一節(jié)抗心律失常藥85
一、鈉通道阻滯劑86
二、鉀通道阻滯劑86
三、β-受體拮抗劑87
第二節(jié)抗心絞痛藥89
一、硝酸酯類89
二、鈣通道阻滯劑90
第三節(jié)抗高血壓藥93
一、血管緊張素轉化酶抑制劑93
二、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑96
第四節(jié)調血脂藥98
一、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑98
二、苯氧乙酸類調血脂藥100
目標檢測101
第八章鎮(zhèn)靜、催眠藥和抗焦慮藥
第一節(jié)影響γ-氨基丁酸系統(tǒng)的藥物104
一、苯并二氮類104
二、環(huán)狀丙二酰脲類108
三、咪唑并吡啶類110
第二節(jié)抗癲癇藥111
一、乙內酰脲類112
二、二苯并氮雜類114
第三節(jié)抗精神疾病治療藥物114
一、典型抗精神病藥114
二、非典型抗精神病藥117
三、其他作用機制的抗精神病藥物118
第四節(jié)抗抑郁藥和抗躁狂藥118
一、單胺氧化酶抑制劑119
二、5-羥色胺重攝取抑制劑119
三、去甲腎上腺素重攝取抑制劑120
目標檢測121
第九章鎮(zhèn)痛藥、鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥
第一節(jié)鎮(zhèn)痛藥124
一、嗎啡及其衍生物124
二、嗎啡的半合成衍生物125
三、合成鎮(zhèn)痛藥126
第二節(jié)鎮(zhèn)咳藥和祛痰藥128
一、鎮(zhèn)咳藥128
二、祛痰藥129
目標檢測130
第十章抗過敏藥和抗?jié)兯?br>第一節(jié)抗過敏藥133
一、經(jīng)典H1受體拮抗劑134
二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑137
三、變態(tài)反應介質阻釋劑139
四、過敏介質拮抗劑140
第二節(jié)抗?jié)兯?41
一、H2受體拮抗劑141
二、質子泵抑制劑142
三、黏膜保護藥144
目標檢測146
第十一章腎上腺素能藥物
第一節(jié)腎上腺素能受體激動劑148
一、腎上腺素能受體激動劑的類型149
二、苯乙胺類腎上腺素能受體激動劑149
三、苯異丙胺類腎上腺素能受體激動劑152
第二節(jié)腎上腺素能受體拮抗劑155
一、α受體阻斷劑155
二、β受體阻斷劑156
目標檢測158
第十二章內分泌系統(tǒng)疾病用藥
第一節(jié)甾體激素藥物160
一、類型和基本結構160
二、一般性質162
第二節(jié)雌激素163
一、雌激素的結構特征163
二、雌激素的穩(wěn)定性163
第三節(jié)雄激素和蛋白同化激素165
一、雄激素165
二、蛋白同化激素166
第四節(jié)孕激素167
一、孕激素的結構特征167
二、抗孕激素169
三、甾體避孕藥170
第五節(jié)腎上腺皮質激素170
一、腎上腺皮質激素的結構特征171
二、臨床常見藥物172
第六節(jié)調節(jié)骨代謝與形成藥物173
一、雙膦酸鹽類173
二、促進鈣吸收藥物174
第七節(jié)降血糖藥174
一、胰島素類175
二、促胰島素分泌劑175
三、胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑176
目標檢測179
第十三章藥物的構效關系與新藥開發(fā)
第一節(jié)藥物的化學結構與藥效的關系182
一、藥物的理化性質對藥效的影響183
二、藥物和受體的相互作用對藥效的影響184
第二節(jié)新藥開發(fā)188
一、尋找新藥或先導化合物的基本途徑188
二、先導化合物優(yōu)化的基本方法191
三、有機藥物的化學結構修飾194
目標檢測198
實訓部分
第一部分藥物化學實訓基礎知識及基本操作技能201
實訓項目一藥物化學實訓基礎知識201
實訓項目二藥物化學實訓基本操作技能204
第二部分藥物的理化性質實訓213
實訓項目三藥物溶解度及熔點測定213
實訓項目四藥物比旋度測定215
實訓項目五解熱鎮(zhèn)痛藥的定性鑒別217
實訓項目六維生素類藥物的定性鑒別218
實訓項目七抗生素類藥物的定性鑒別220
實訓項目八心血管系統(tǒng)藥物的定性鑒別222
實訓項目九局部麻醉藥的定性鑒別224
第三部分藥物的制備實訓226
實訓項目十阿司匹林的制備226
實訓項目十一對乙酰氨基酚的制備227
實訓項目十二苯妥英鈉的制備229
第四部分綜合實訓230
實訓項目十三甾類藥物的定性鑒別230
實訓項目十四藥品的氧化變質實訓233
實訓項目十五藥品的水解變質實訓234
實訓項目十六未知藥物的定性鑒別235
實訓項目十七白消安的制備237
實訓項目十八貝諾酯的制備239
參考文獻