20 世紀(jì) 90 年代末,分子靶向抗腫瘤藥物在腫瘤臨床治療中首獲成功,開辟了腫瘤藥物治療的新時(shí)代。不同于傳統(tǒng)細(xì)胞毒性藥物選擇性差、毒副作用強(qiáng)的特點(diǎn),分子靶向藥物特異作用于腫瘤細(xì)胞和腫瘤微環(huán)境中異�；罨�的關(guān)鍵信號(hào)分子,通過阻斷腫瘤或相關(guān)細(xì)胞賴以生存的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路,抑制腫瘤的生長(zhǎng)與轉(zhuǎn)移。迄今為止,已有一大批分子靶向藥物相繼上市,標(biāo)志著針對(duì)腫瘤本質(zhì)特征的抗腫瘤理念的成功實(shí)踐,也為當(dāng)下備受關(guān)注的腫瘤精準(zhǔn)治療奠定了堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)�？鼓[瘤靶向藥物從書涵蓋了以下五個(gè)治療靶點(diǎn): 蛋白酶體抑制劑(Proteasome Inhibitor)、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑(VEGFR Inhibitor)、間變性淋巴瘤激酶抑制劑(ALK Inhibitor)、組蛋白去乙酷化酶抑制劑(HDACInhibitor)以及 Smoothened 蛋白抑制劑(Smo Inhibitor)。上述每個(gè)靶點(diǎn)將作為抗腫瘤靶向藥物從書的一個(gè)分冊(cè)內(nèi)容呈現(xiàn)給讀者蛋白酶體抑制劑的開發(fā)是治療多發(fā)性骨髓瘤的重大突破;血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)和血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體(VEGFR)被稱為餓死腫瘤的靶點(diǎn)，血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體抑制劑通過抑制腫瘤新生血管生成,切斷腫瘤的營養(yǎng)供給,抑制腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,率先上市的 VEGF 受體抑制劑貝伐珠單抗在 2015 年的銷售額高達(dá) 70 億美元;變異性淋巴瘤激酶抑制劑是近年熱門的個(gè)體化治療靶點(diǎn)其一代和二代抑制劑在非小細(xì)胞肺癌(Non-small Cell Lung Cancer，NSCLC)臨床治療中的表現(xiàn)均令人矚目;組蛋白去乙酷化酶抑制劑標(biāo)志著靶向腫瘤表觀遺傳調(diào)控的抗腫瘤藥物的率先成功,2014 年以來已有 3 種藥物上市,其中包括中國自主研發(fā)的重量級(jí)創(chuàng)新藥西達(dá)苯胺;Hedgehog 信號(hào)通路的 Smoothened 蛋白抑制劑被批準(zhǔn)用于治療基底細(xì)胞瘤。上述分冊(cè)中的所有資料均來自美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)、歐洲藥品管理局(EMA)或日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機(jī)構(gòu)(PMDA)網(wǎng)站,以及原研發(fā)公司提供的資料和數(shù)據(jù)。書中對(duì)上述靶點(diǎn)的差異性、獨(dú)特性以及相關(guān)上市藥物數(shù)據(jù)進(jìn)行了梳理。每個(gè)靶點(diǎn)分冊(cè)涵蓋了該靶點(diǎn) 2017 年以前已上市的小分子化合藥。每個(gè)藥物涵蓋的藥物臨床前至臨床的關(guān)鍵數(shù)據(jù),不僅包括藥物的基本信息(批準(zhǔn)信息、結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、銷量、給藥劑量等)、專利、合成路線以及臨床前藥理、藥代試驗(yàn)和數(shù)據(jù),還包含臨床藥效和安全性關(guān)鍵數(shù)據(jù)。在抗腫瘤靶向藥物從書的整個(gè)編寫過程中,始終遵循科學(xué)性、前沿性、整體性和實(shí)用性的撰寫原則。不僅可作為初、中級(jí)科研工作者了解、學(xué)習(xí)相關(guān)知識(shí)的實(shí)用性教科書,也可通過靶點(diǎn)、作用機(jī)制、合成路線、模型、試驗(yàn)等的對(duì)比,對(duì)科研工作者開發(fā)同靶點(diǎn)新的小分子化學(xué)實(shí)體具有十分重要的啟發(fā)、借鑒意義。