第一章　緒論 001
一、藥物化學(xué)的主要任務(wù) 001
二、藥物的起源與發(fā)展 002
三、藥物的質(zhì)量 004
四、藥物的名稱 005
本章小結(jié) 006
目標(biāo)檢測(cè) 006

第二章　解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥 008
第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 008
一、水楊酸類 008
二、乙酰苯胺類 011
三、吡唑酮類 014
第二節(jié) 非甾體抗炎藥 014
一、3，5-吡唑烷二酮類 015
二、鄰氨基苯甲酸類 016
三、芳基烷酸類 016
四、1，2-苯并噻嗪類 021
五、其他類 021
本章小結(jié) 022
目標(biāo)檢測(cè) 022

第三章　心血管系統(tǒng)藥物 025
第一節(jié) 降血脂藥物 025
一、苯氧乙酸類 026
二、煙酸類 027
三、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 028
第二節(jié) 抗心絞痛藥 029
一、硝酸酯和亞硝酸酯類 029
二、鈣通道阻滯劑 031
三、β受體阻滯劑 033
第三節(jié) 抗高血壓藥 034
一、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物 034
二、影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物 036
三、血管平滑肌擴(kuò)張藥 038
四、利尿藥 038
第四節(jié) 抗心律失常藥物 039
一、鈉通道阻滯劑 039
二、鉀通道阻滯劑 041
三、鈣通道阻滯劑 042
四、β受體阻滯劑 042
本章小結(jié) 042
目標(biāo)檢測(cè) 042

第四章　抗生素 045
第一節(jié) β-內(nèi)酰胺類抗生素 045
一、青霉素及其衍生物 045
二、頭孢菌素類 048
三、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑 051
四、非典型β-內(nèi)酰胺類 052
第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 052
一、十四元環(huán)抗生素 052
二、十五元環(huán)抗生素 054
三、十六元環(huán)抗生素 055
第三節(jié) 四環(huán)素類抗生素 055
一、化學(xué)通性 056
二、天然四環(huán)素類抗生素 057
三、半合成四環(huán)素類抗生素 057
第四節(jié) 氨基糖苷類抗生素 058
一、天然氨基糖苷類抗生素 058
二、半合成氨基糖苷類抗生素 059
第五節(jié) 氯霉素 060
本章小結(jié) 062
目標(biāo)檢測(cè) 062

第五章　合成抗菌藥、抗真菌藥和抗病毒藥 064
第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥 064
一、喹諾酮類抗菌藥的發(fā)展史 064
二、喹諾酮類抗菌藥的作用機(jī)制 066
三、喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系 066
四、典型藥物 067
第二節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑 068
一、磺胺類藥物 068
二、抗菌增效劑 071
第三節(jié) 抗結(jié)核藥 072
一、抗生素類抗結(jié)核藥物 073
二、合成抗結(jié)核藥 073
第四節(jié) 抗真菌藥 075
一、抗生素類抗真菌藥 075
二、唑類抗真菌藥 076
三、其他抗真菌藥 077
第五節(jié) 抗病毒藥 077
一、核苷類 078
二、非核苷類 079
本章小結(jié) 080
目標(biāo)檢測(cè) 080

第六章　鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥 082
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥 082
一、苯并二氮類 083
二、巴比妥類藥物 086
三、非苯二氮類GABAA 受體激動(dòng)劑 089
第二節(jié) 抗癲癇藥 089
一、酰脲類 090
二、二苯并氮雜類 091
三、脂肪羧酸類及其他類 092
第三節(jié) 抗精神失常藥 092
一、抗精神病藥 093
二、抗抑郁藥 096
本章小結(jié) 097
目標(biāo)檢測(cè) 098

第七章　鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)咳祛痰藥 100
第一節(jié) 嗎啡及其衍生物 100
一、嗎啡 100
二、半合成鎮(zhèn)痛藥 103
第二節(jié) 合成鎮(zhèn)痛藥 105
一、嗎啡喃類 105
二、苯并嗎喃類 106
三、哌啶類 107
四、氨基酮類 108
五、構(gòu)效關(guān)系 109
第三節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥 110
一、鎮(zhèn)咳藥 111
二、祛痰藥 112
本章小結(jié) 114
目標(biāo)檢測(cè) 114

第八章　麻醉藥 117
第一節(jié) 全身麻醉藥 117
一、吸入麻醉藥 118
二、靜脈麻醉藥 119
第二節(jié) 局部麻醉藥 121
一、對(duì)氨基苯甲酸酯類 122
二、酰胺類 124
三、其他類 126
四、構(gòu)效關(guān)系 127
本章小結(jié) 127
目標(biāo)檢測(cè) 128

第九章　中樞興奮藥和降糖藥 130
第一節(jié) 中樞興奮藥 130
一、黃嘌呤類 130
二、酰胺類 133
三、其他類 134
第二節(jié) 降糖藥 135
一、胰島素及其類似物 136
二、口服降糖藥 137
本章小結(jié) 140
目標(biāo)檢測(cè) 140

第十章　H 受體拮抗劑 142
第一節(jié) H1 受體拮抗劑 142
一、氨基醚類 143
二、乙二胺類 144
三、丙胺類 145
四、三環(huán)類 146
五、哌嗪類 146
六、哌啶類 147
第二節(jié) H2 受體拮抗劑 147
一、咪唑類 148
二、呋喃類 149
三、噻唑類 150
四、哌啶甲苯類 150
五、構(gòu)效關(guān)系 151
本章小結(jié) 151
目標(biāo)檢測(cè) 152

第十一章　擬膽堿藥和抗膽堿藥 154
第一節(jié) 擬膽堿藥 155
一、膽堿受體激動(dòng)劑 155
二、抗膽堿酯酶藥 156
第二節(jié) 抗膽堿藥 158
一、M 受體阻斷劑 158
二、N受體阻斷劑 161
本章小結(jié) 164
目標(biāo)檢測(cè) 164

第十二章　腎上腺素能藥物 166
第一節(jié) 腎上腺素能受體激動(dòng)劑 166
一、苯乙胺類 167
二、苯丙胺類 170
三、構(gòu)效關(guān)系 171
第二節(jié) 腎上腺素能受體拮抗劑 173
一、α受體拮抗劑 173
二、β受體拮抗劑 174
本章小結(jié) 175
目標(biāo)檢測(cè) 175

第十三章　抗腫瘤藥物 177
第一節(jié) 烷化劑 177
一、氮芥類 178
二、亞乙基亞胺類 181
三、甲磺酸酯及多元醇類 182
四、亞硝基脲類 183
第二節(jié) 抗代謝藥物 184
一、嘧啶類抗代謝物 184
二、嘌呤類抗代謝物 185
三、葉酸類抗代謝物 186
第三節(jié) 天然抗腫瘤藥物 187
一、喜樹堿類 187
二、長春堿類 188
三、鬼臼毒素類 189
四、紫杉烷類 189
第四節(jié) 其他抗腫瘤藥物 189
一、金屬抗腫瘤藥物 189
二、抗腫瘤抗生素 191
三、分子靶向抗腫瘤藥物 192
本章小結(jié) 194
目標(biāo)檢測(cè) 195

第十四章　甾體激素 197
第一節(jié) 雄甾烷類藥物 198
一、雄激素 198
二、蛋白同化激素 199
三、抗雄性激素 200
第二節(jié) 雌甾烷類藥物 200
一、雌激素 201
二、非甾體類雌激素 202
三、抗雌激素 204
第三節(jié) 孕激素及抗孕激素 204
一、孕酮類 204
二、睪酮類 207
三、抗孕激素 207
第四節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素及其拮抗劑 208
一、糖皮質(zhì)激素 209
二、抗腎上腺皮質(zhì)激素 211
本章小結(jié) 212
目標(biāo)檢測(cè) 212

第十五章　維生素 214
第一節(jié) 水溶性維生素 214
一、維生素B類 215
二、維生素C 219
三、葉酸 222
第二節(jié) 脂溶性維生素 223
一、維生素A類 223
二、維生素D類 224
三、維生素E類 226
四、維生素K類 227
本章小結(jié) 229
目標(biāo)檢測(cè) 229

第十六章　藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng) 232
第一節(jié) 藥物的變質(zhì)反應(yīng) 232
一、水解反應(yīng) 232
二、氧化反應(yīng) 235
三、其他變質(zhì)反應(yīng) 237
第二節(jié) 藥物的代謝反應(yīng) 238
一、氧化反應(yīng) 238
二、還原反應(yīng) 239
三、結(jié)合反應(yīng) 240
四、水解反應(yīng) 241
本章小結(jié) 241
目標(biāo)檢測(cè) 241

第十七章　藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系 243
一、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系概述 243
二、藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響 244
三、藥物的結(jié)構(gòu)因素對(duì)藥效的影響 245
四、藥物的立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響 246
本章小結(jié) 248
目標(biāo)檢測(cè) 248

藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)實(shí)訓(xùn) 250
第一部分 實(shí)驗(yàn)室基本知識(shí) 250
第一節(jié) 實(shí)驗(yàn)室安全知識(shí) 250
第二節(jié) 實(shí)驗(yàn)儀器與裝置 252
第三節(jié) 實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理與報(bào)告 255
第二部分 藥物的性質(zhì)實(shí)驗(yàn) 256
實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目一 抗生素的性質(zhì)實(shí)驗(yàn) 256
實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目二 心血管系統(tǒng)藥物的性質(zhì)實(shí)驗(yàn) 258
實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目三 解熱鎮(zhèn)痛藥的性質(zhì)實(shí)驗(yàn) 259
第三部分 藥物的制備實(shí)訓(xùn) 260
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目一 阿司匹林的制備實(shí)訓(xùn) 260
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目二 對(duì)乙酰氨基酚的制備實(shí)訓(xùn) 262
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目三 氟哌酸的制備實(shí)訓(xùn) 263
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目四 鹽酸普魯卡因的制備實(shí)訓(xùn) 266
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目五 苯妥英鈉的制備實(shí)訓(xùn) 268
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目六 白消安的制備實(shí)訓(xùn) 269
實(shí)訓(xùn)項(xiàng)目七 貝諾酯的制備實(shí)訓(xùn) 271

參考答案 273

參考文獻(xiàn) 280