研究生教育是高等教育的重要組成部分，隨著我國藥學(xué)高等教育教學(xué)的改革與發(fā)展，藥學(xué)類專業(yè)研究生教育已經(jīng)形成了相當(dāng)?shù)囊?guī)模，但目前尚無普遍適用性教材出版。更好地滿足教學(xué)與科研的需要，人民衛(wèi)生出版社針對藥學(xué)類專業(yè)研究生教育概況，特別是研究生課程設(shè)置與教學(xué)特點(diǎn)開展了廣泛的調(diào)研，擬出版本套教材，力求適用于研究生教育與藥學(xué)科研實(shí)踐的雙重需要，同時(shí)充分利用人衛(wèi)教育數(shù)字化平臺(tái)，以紙質(zhì)教材內(nèi)容為核心，通過信息化手段，從廣度和深度拓展知識內(nèi)容
本教材系在普通高等教育藥學(xué)類專業(yè)課程《體內(nèi)藥物分析》教材的基礎(chǔ)上，重點(diǎn)介紹人用藥品技術(shù)要求國際協(xié)調(diào)理事會(huì)（ICH）最新發(fā)布的生物分析方法驗(yàn)證的國際協(xié)調(diào)性指南，以及體內(nèi)藥物分析在以藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為終點(diǎn)目標(biāo)的相關(guān)研究工作中的應(yīng)用。
藥物分析貫穿于藥品的全生命周期，體內(nèi)藥物分析是由藥物分析與臨床藥學(xué)相關(guān)學(xué)科交叉融合而派生出的新興學(xué)科，隨著體內(nèi)藥物分析學(xué)科的興起和發(fā)展，在高等藥學(xué)教育中也逐漸納入了有關(guān)體內(nèi)藥物分析的內(nèi)容。如，1980 年南京藥學(xué)院（現(xiàn)中國藥科大學(xué)）主編、多所醫(yī)藥院校參編的全國高等學(xué)校藥學(xué)類專業(yè)規(guī)劃教材《藥物分析》首版中就收載有人血清中洋地黃強(qiáng)心苷的放射免疫測定法，其后改版更是增加了體內(nèi)藥物分析專章，主要闡述體內(nèi)藥物分析中的樣品制備技術(shù)與分析方法驗(yàn)證的相關(guān)內(nèi)容。同時(shí)，《體內(nèi)藥物分析》（吳如金，1984）、《治療藥物監(jiān)測理論與實(shí)踐》（陳剛，1985）、《血藥濃度測定與臨床應(yīng)用》（陸明廉，1986）、《生物藥物分析》（曾經(jīng)澤，1990）等專著的出版，標(biāo)志著該學(xué)科的進(jìn)步和發(fā)展。20 世紀(jì)80 年代中期開始，中國藥科大學(xué)、沈陽藥科大學(xué)等多所醫(yī)藥院校為本科生、碩士研究生開設(shè)了體內(nèi)藥物分析必修和選修課程，編寫了各種講義和教材供教學(xué)使用，也大大豐富和更新了教學(xué)內(nèi)容。至21 世紀(jì)初，普通高等教育藥學(xué)類專業(yè)十一五國家級規(guī)劃教材《體內(nèi)藥物分析》（李好枝，2003）的出版，對學(xué)科的發(fā)展與學(xué)術(shù)水平的提高起到了積極的推動(dòng)作用。
體內(nèi)藥物分析涉及藥品全生命周期的特定環(huán)節(jié)。在藥品的研發(fā)環(huán)節(jié)，通過體內(nèi)藥物分析探索藥物在動(dòng)物體內(nèi)的動(dòng)力學(xué)行為特征，評價(jià)藥物的成藥性，并為其構(gòu)效關(guān)系研究與劑型設(shè)計(jì)提供數(shù)據(jù)支持；在藥品臨床試驗(yàn)環(huán)節(jié)，為探索新藥的安全性與有效性提供輔助，也為仿制藥質(zhì)量一致性評價(jià)提供依據(jù)；在臨床應(yīng)用環(huán)節(jié)，為治療藥物監(jiān)測以及藥物濫用監(jiān)測提供技術(shù)手段。作為普通高等教育藥學(xué)類專業(yè)的一門專業(yè)課程，本科藥學(xué)類專業(yè)開設(shè)體內(nèi)藥物分析課程，其相關(guān)教材主要關(guān)注生物樣品的特征及其制備方法，以及生物分析方法的建立與驗(yàn)證過程。藥學(xué)類專業(yè)研究生開設(shè)體內(nèi)藥物分析課程，其相關(guān)教材更加關(guān)注生物樣品分析方法驗(yàn)證的國際規(guī)范，以及體內(nèi)藥物分析在藥品全生命周期相關(guān)領(lǐng)域研究中的應(yīng)用�！扼w內(nèi)藥物分析》為藥學(xué)類專業(yè)研究生教材，主要供藥學(xué)一級學(xué)科及臨床藥學(xué)、藥物分析、藥劑學(xué)、藥理學(xué)、藥物化學(xué)等相關(guān)二級學(xué)科專業(yè)研究生使用，也可作為新藥研發(fā)與臨床藥學(xué)研究機(jī)構(gòu)人員參考用書。本教材系在普通高等教育藥學(xué)類專業(yè)教材《體內(nèi)藥物分析》的基礎(chǔ)上，重點(diǎn)介紹人用藥品技術(shù)要求國際協(xié)調(diào)理事會(huì)（ICH）最新發(fā)布的生物分析方法驗(yàn)證的國際協(xié)調(diào)性指南，以及體內(nèi)藥物分析在以藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)為終點(diǎn)目標(biāo)的相關(guān)研究工作中的應(yīng)用。
本教材分上、下兩篇，即總論與各論，分別為基礎(chǔ)篇與應(yīng)用篇。其中，上篇介紹體內(nèi)藥物分析的基礎(chǔ)知識，內(nèi)容包括生物分析樣品的制備、生物樣品分析方法開發(fā)與驗(yàn)證和生物樣品的分析過程管理三章；下篇探討體內(nèi)藥物分析在相關(guān)領(lǐng)域內(nèi)的應(yīng)用場景，內(nèi)容包括新藥的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究、仿制藥一致性評價(jià)、治療藥物監(jiān)測、中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究和中藥代謝組學(xué)分析及生物藥的體內(nèi)分析共六章。參加本教材編寫的有河北醫(yī)科大學(xué)王春英教授（第一章）、華中科技大學(xué)同濟(jì)醫(yī)學(xué)院藥學(xué)院姜宏梁教授（第三章）、中國藥科大學(xué)丁黎教授（第四章）、山西醫(yī)科大學(xué)陳安家教授（第五章）、大連醫(yī)科大學(xué)彭金詠教授（第六章）、哈爾濱醫(yī)科大學(xué)李倩教授（第七章與第九章）、中國食品藥品檢定研究院湯瑤副研究員（第九章），以及沈陽藥科大學(xué)趙云麗教授（第八章）和于治國教授（緒論和第二章）。
本教材的編寫得到了沈陽藥科大學(xué)校領(lǐng)導(dǎo)的大力支持和教務(wù)處領(lǐng)導(dǎo)的鼎力相助，也得到了各位編委所在單位領(lǐng)導(dǎo)的支持和關(guān)心，在此也一并表示感謝。
體內(nèi)藥物分析涉及的專業(yè)知識與技術(shù)領(lǐng)域廣泛，鑒于編者水平所限，教材中的不足和欠缺之處在所難免，敬請廣大讀者提出寶貴意見和建議，為本教材的再版工作提供幫助和支持。
編者
2024 年7 月
教授、博士生導(dǎo)師。從事《藥物分析》本科理論教學(xué)與實(shí)驗(yàn)教學(xué)30余年，并從事《體內(nèi)藥物分析》本科與研究生教學(xué)近20年。具有豐富的教學(xué)經(jīng)驗(yàn)，在藥學(xué)相關(guān)研究領(lǐng)域具有突出學(xué)術(shù)成果。
緒論/1
一、體內(nèi)藥物分析學(xué)科的發(fā)展概況/1
二、體內(nèi)藥物分析學(xué)科的性質(zhì)與任務(wù)/2
三、體內(nèi)藥物分析學(xué)科的相關(guān)文獻(xiàn)/5
四、體內(nèi)藥物分析課程內(nèi)容/7
上篇總論
第一章生物分析樣品的制備/10
第一節(jié)概述/10
一、生物基質(zhì)與生物樣品/10
二、生物樣品的種類與應(yīng)用/10
第二節(jié)生物樣品的采集/16
一、血液的采集/16
二、組織的采集/20
三、膽汁的采集/21
四、尿液的采集/22
五、其他生物樣品的采集/23
第三節(jié)生物樣品的制備與貯存/24
一、血液樣品的制備/24
二、組織樣品的制備/24
三、其他生物樣品的制備/25
四、生物樣品的貯存/25
第四節(jié)分析樣品的制備/26
一、分析樣品制備前的一般考量/26
二、常用分析樣品制備方法/27
三、新興分析樣品制備技術(shù)及其應(yīng)用/43
第二章生物樣品分析方法開發(fā)與驗(yàn)證/55
第一節(jié)概述/55
第二節(jié)生物樣品分析方法開發(fā)/55
一、生物樣品分析方法設(shè)計(jì)/55
二、生物樣品分析方法優(yōu)化/57
第三節(jié)生物樣品分析方法驗(yàn)證/58
一、生物樣品分析方法驗(yàn)證分類/58
二、生物樣品分析方法驗(yàn)證國際規(guī)范/59
第三章生物樣品的分析過程管理/88
第一節(jié)概述/88
第二節(jié)生物樣品分析與報(bào)告/89
一、試驗(yàn)樣品分析/89
二、樣品分析報(bào)告/90
第三節(jié)生物分析數(shù)據(jù)的完整性與數(shù)據(jù)管理/91
一、生物分析數(shù)據(jù)的完整性/91
二、生物分析數(shù)據(jù)的管理/92
第四節(jié)計(jì)算機(jī)系統(tǒng)驗(yàn)證與分析儀器確認(rèn)/92
一、計(jì)算機(jī)系統(tǒng)驗(yàn)證/92
二、分析儀器確認(rèn)/93
第四章臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究/100
第一節(jié)概述/100
第二節(jié)藥物的吸收/101
一、口服藥物的吸收/101
二、非口服藥物的吸收/102
三、藥物吸收的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究一般原則/103
第三節(jié)藥物的分布/104
一、藥物的體內(nèi)分布與表觀分布容積/104
二、藥物分布的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究一般原則/106
第四節(jié)藥物的代謝/108
一、藥物代謝過程與藥物代謝酶/108
二、藥物代謝研究的常用方法/111
三、藥物代謝的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究一般原則/112
第五節(jié)藥物的排泄/113
一、藥物的排泄途徑與藥物轉(zhuǎn)運(yùn)體/113
二、藥物排泄的臨床前藥代動(dòng)力學(xué)研究一般原則/117
第六節(jié)血漿蛋白結(jié)合率測定/118
一、概述/118
二、血漿蛋白結(jié)合率的藥代動(dòng)力學(xué)意義/118
三、血漿蛋白結(jié)合率的常用測定方法/119
第七節(jié)非線性藥代動(dòng)力學(xué)簡介/121
一、概述/121
二、非線性藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)與識別/122
下篇各論
第八節(jié)手性藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究/123
一、手性藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程/124
二、影響手性藥物藥代動(dòng)力學(xué)立體選擇性的因素/125
第九節(jié)緩控釋制劑的藥代動(dòng)力學(xué)研究/127
一、緩控釋制劑的藥代動(dòng)力學(xué)特征/127
二、緩控釋制劑的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)評價(jià)/127
第十節(jié)抗體藥物及抗體偶聯(lián)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)研究/129
一、抗體藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程/129
二、抗體偶聯(lián)藥物的藥代動(dòng)力學(xué)過程/130
第五章仿制藥一致性評價(jià)/133
第一節(jié)概述/133
一、仿制藥及一致性評價(jià)的定義/133
二、仿制藥一致性評價(jià)的對象與實(shí)施階段/134
三、一致性評價(jià)的目的和意義/134
第二節(jié)參比制劑的要求與遴選原則/135
一、參比制劑的要求/135
二、參比制劑的遴選原則/135
第三節(jié)一致性評價(jià)的研究內(nèi)容和方法/136
一、一致性評價(jià)的基本內(nèi)容/136
二、仿制藥有關(guān)物質(zhì)的評價(jià)/136
三、一致性評價(jià)的研究方法/137
四、仿制藥分析方法評估/139
第四節(jié)一致性評價(jià)程序/140
一、確定擬評價(jià)品種/140
二、確定參比制劑/141
三、產(chǎn)品一致性評價(jià)/141
四、臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)核查/141
五、藥品復(fù)核檢驗(yàn)/142
六、資料匯總/142
七、技術(shù)審評/142
八、公布審評結(jié)果/142
第六章治療藥物監(jiān)測/144
第一節(jié)概述/144
一、治療藥物監(jiān)測的目的與特點(diǎn)/144
二、治療藥物監(jiān)測的原則/144
三、監(jiān)測藥物的種類/145
第二節(jié)藥物的體內(nèi)過程與存在形式/146
一、藥物的體內(nèi)過程/146
二、藥物的體內(nèi)存在形式/149
第三節(jié)血藥濃度與治療藥物監(jiān)測/151
一、血藥濃度與藥物臨床效應(yīng)/151
二、血藥濃度指導(dǎo)臨床合理用藥/157
第四節(jié)給藥方案個(gè)體化/160
一、給藥方案個(gè)體化的意義/160
二、給藥方案個(gè)體化的實(shí)施/161
第五節(jié)治療藥物監(jiān)測的發(fā)展與展望/165
一、游離藥物濃度監(jiān)測/165
二、活性代謝產(chǎn)物與手性藥物監(jiān)測/165
三、群體藥代動(dòng)力學(xué)/165
第七章中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究/167
第一節(jié)概述/167
一、中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究內(nèi)容/167
二、中藥藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)與難點(diǎn)/168
三、中藥藥代動(dòng)力學(xué)的發(fā)展概況/169
四、中藥藥代動(dòng)力學(xué)的展望/170
第二節(jié)中藥藥代動(dòng)力學(xué)的基本理論/170
一、中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究技術(shù)指導(dǎo)原則/170
二、中藥的體內(nèi)過程及藥代動(dòng)力學(xué)相關(guān)參數(shù)/170
三、中藥藥代動(dòng)力學(xué)基本模型/171
四、中藥藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)分析及常用分析軟件/173
第三節(jié)中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究方法/175
一、藥物濃度法/175
二、生物效應(yīng)法/176
三、中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究的新理論和新方法/178
四、中藥藥代動(dòng)力學(xué)常用的相關(guān)分析技術(shù)/179
第八章中藥代謝組學(xué)分析/182
第一節(jié)概述/182
一、代謝組學(xué)的發(fā)展史/182
二、代謝組學(xué)的優(yōu)勢/182
三、代謝組學(xué)的應(yīng)用/183
第二節(jié)代謝組學(xué)研究方法/185
一、樣品的采集與預(yù)處理/186
二、樣品的檢測方法/187
三、數(shù)據(jù)處理方法/190
四、數(shù)據(jù)的分析方法/191
五、代謝產(chǎn)物的鑒定/194
六、生物學(xué)闡釋/195
第三節(jié)基于代謝組學(xué)的中藥研究/196
一、基于代謝組學(xué)的中藥作用機(jī)制研究/196
二、基于代謝組學(xué)的中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究/198
三、基于代謝組學(xué)的中藥安全性與毒性評價(jià)研究/199
第九章生物藥的體內(nèi)分析/202
第一節(jié)概述/202
一、生物藥的定義/202
二、生物藥的特點(diǎn)/202
三、生物藥的分類/203
四、生物藥的藥代動(dòng)力學(xué)/藥效動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)/204
五、生物藥體內(nèi)分析難點(diǎn)/205
六、生物藥體內(nèi)分析常用方法/205
第二節(jié)蛋白質(zhì)、多肽、酶類藥物/208
一、蛋白質(zhì)、多肽、酶類藥物的體內(nèi)藥物代謝特征/208
二、蛋白質(zhì)、多肽、酶類藥物的體內(nèi)測定方法/209
第三節(jié)核酸類藥物/214
一、核酸類藥物的體內(nèi)代謝特征/214
二、核酸類藥物的體內(nèi)測定方法/215
第四節(jié)單克隆抗體藥物/220
一、單克隆抗體藥物的體內(nèi)代謝特征/220
二、單克隆抗體藥物的體內(nèi)測定方法/221
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