這本書(shū)分為五個(gè)部分。第一部分:“感染疾病”包含了三個(gè)藥物;第二部分:“癌癥”綜述了五個(gè)藥物,其中三個(gè)為激酶抑制劑;第三部分:“心血管疾病和代謝疾病”,包含了八個(gè)藥物;第四部分:“中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病”,包含了最近四類藥物,第五部分分別總結(jié)了兩個(gè)治療骨質(zhì)疏松癥和眼科適應(yīng)癥的藥物。
本書(shū)是繼《當(dāng)代新合成》和《新藥合成藝術(shù)》后引進(jìn)的原作者的第三本有關(guān)藥物合成的著作。全書(shū)分為五個(gè)部分,分別介紹了感染疾病、癌癥、心血管疾病和代謝疾病、中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病、骨質(zhì)疏松癥和眼科適應(yīng)癥的藥物。
本書(shū)作者的貢獻(xiàn)既有來(lái)自工業(yè)界的也有來(lái)自學(xué)術(shù)界的。他們中的許多人都是在藥物化學(xué)領(lǐng)域具有豐富的經(jīng)驗(yàn),有些作者就是他們?cè)u(píng)述的藥物的發(fā)現(xiàn)者。本書(shū)可作為有機(jī)合成專業(yè)研究生、藥學(xué)專業(yè)本科生和研究生等的參考用書(shū),也適合藥事管理、新藥注冊(cè)申報(bào)專業(yè)本科生和研究生進(jìn)行拓展閱讀。
我們最初的兩本有關(guān)藥物合成的書(shū)《當(dāng)代新藥合成》和《新藥合成藝術(shù)》分別于2004年和2007年出版。它們已在化學(xué)領(lǐng)域使用。這里,我們將奉獻(xiàn)第三本有關(guān)藥物合成的著作。
這本書(shū)分為五個(gè)部分。第一部分“感染性疾病”包含了三個(gè)藥物;第二部分“癌癥”綜述了五個(gè)藥物,其中三個(gè)為激酶抑制劑;第三部分“心血管疾病和代謝疾病”包含了八個(gè)藥物;第四部分“中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病”包含了最近四類藥物;第五部分分別總結(jié)了兩個(gè)治療骨質(zhì)疏松癥和眼科適應(yīng)證的藥物。
在這本有關(guān)藥物合成的著作中,除藥物合成外,我們還將重點(diǎn)放在藥物化學(xué)的其他方面。因此,每章分為七個(gè)板塊:
1.背景
2.藥理學(xué)
3.構(gòu)效關(guān)系(SAR)
4.藥代動(dòng)力學(xué)和藥物代謝
5.藥效和安全性
6.合成方法
7.參考文獻(xiàn)
我們受惠于本書(shū)作者的貢獻(xiàn),他們既有來(lái)自工業(yè)界的也有來(lái)自學(xué)術(shù)界的。他們中的許多人在藥物化學(xué)領(lǐng)域都具有豐富的經(jīng)驗(yàn),尤其有些作者就是他們所評(píng)述藥物的發(fā)現(xiàn)者。因此,他們的工作極大地提升了本書(shū)的質(zhì)量。同時(shí),我們歡迎您的批評(píng)和建議,以便使我們完善此書(shū),使其對(duì)藥物化學(xué)/有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域來(lái)說(shuō)更為有用。
JackLi,DougJohnson
2010年2月1日
I. 感染疾病 1
第一章. 雷特格韋(艾生特):第一類艾滋病病毒整合酶抑制劑 3
Julianne A. Hunt
1.1 背景 3
1.2 藥理學(xué) 5
1.3 構(gòu)效關(guān)系 (SAR) 6
1.4 藥代動(dòng)力學(xué)和藥物代謝
1.5 藥效和安全性 9
1.6 合成 10
1.7 參考文獻(xiàn) 13
第二章. 馬拉維若(Selzentry):一種治療HIV的原創(chuàng)性CCR5拮抗劑 17
David Price
2.1 背景 17
2.2 構(gòu)效關(guān)系 (SAR) 19
2.3 藥代動(dòng)力學(xué)和安全性 21
2.4 合成 22
2.5 參考文獻(xiàn) 27
第三章. 地瑞納韋(輩力):一種治療多耐藥性的HIV的HIV-1蛋白酶抑制劑 29
Arun K. Ghosh and Cuthbert D. Martyr
3.1 背景 3
3.2 藥理學(xué) 5
3.3 構(gòu)效關(guān)系 (SAR) 6
3.4 藥代動(dòng)力學(xué)和藥物代謝
3.5 藥效和安全性 9
3.6 合成 10
3.7 參考文獻(xiàn)
II. 癌癥
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