本書對藥物合成中的基本技能進(jìn)行了詳盡說明，并通過有代表性的實驗旨在培養(yǎng)讀者的實際操作能力。全書分為三個部分：第一部分介紹藥物合成實驗室的一般技能，主要介紹藥物合成實驗中的一般知識、安全知識和注意事項；第二部分介紹藥物合成實驗技能和操作，內(nèi)容包括藥物合成的準(zhǔn)備、反應(yīng)過程控制、產(chǎn)品分離和后處理等各個環(huán)節(jié)的單元操作；第三部分為藥物合成，提供了八大反應(yīng)類型的27個合成實驗以及5個藥物的制備。
本書的特色在于：
逐個詳解藥物合成中的單元操作；
針對八大反應(yīng)類型的27個合成實驗分別提供擴(kuò)展閱讀材料．利于讀者開闊視野；
收錄5個藥物的制備，其過程均需經(jīng)多步反應(yīng)制得．進(jìn)一步綜合訓(xùn)練了讀者的單元操作能力和類型反應(yīng)技能。
第1章 藥物合成實驗的一般知識
1.1 藥物合成實驗中有機(jī)化學(xué)試劑常識
1.1.1 有機(jī)化學(xué)試劑的特有性質(zhì)
1.1.2 有機(jī)化學(xué)試劑取用常識
1.2 藥物合成實驗應(yīng)注意的基本事項
1.2.1 實驗室的一般注意事項
1.2.2 火災(zāi)、爆炸、中毒、觸電事故的預(yù)防
1.2.3 事故的處理與急救
1.3 危險物質(zhì)和危險裝置的使用
1.3.1 汞的安全使用
1.3.2 壓縮氣體鋼瓶的安全使用
1.3.3 其他危險化合物的使用注意事項
1.4 實驗預(yù)習(xí)、實驗記錄和實驗報告
1.4.1 實驗預(yù)習(xí)與預(yù)習(xí)報告
1.4.2 實驗記錄
1.4.3 實驗報告
1.4.4 產(chǎn)率的計算
閱讀材料：藥物合成實驗室廢棄物的處置
第2章 藥物合成實驗的基本技能與操作
2.1 合成中常規(guī)基本技能和操作
2.1.1 抽真空
2.1.2 粉碎
2.1.3 溶解與熔化
2.1.4 加熱與冷卻
2.1.5 萃取與色譜技術(shù)
2.1.6 過濾與離心分離
2.1.7 干燥
2.1.8 蒸餾和濃縮
2.1.9 脫色和重結(jié)晶
2.1.10 升華
2.2 微量和半微量實驗基本知識
2.2.1 儀器
2.2.2 反應(yīng)裝置
2.2.3 操作要點(diǎn)
參考文獻(xiàn)
第3章 藥物合成實驗
3.1 鹵化反應(yīng)
3.1.1 氯代環(huán)己烷（chlorocyclohexane）的制備
3.1.2 對-溴乙酰苯胺（p-Brom-N-acetanilide）的制備
3.1.3 1-溴丙烷（1-Bromopropane）的制備
3.1.4 對氯苯酚（4一Chlorophen01）的制備
閱讀材料：鹵化劑種類
3.2 �；磻�(yīng)
3.2.1 1，2，3，5-O-四乙�；�-D呋喃核糖（1，2，3，5-O-Tetraacetyl-D-ribo furanose）的制備
3.2.2 對甲基苯乙酮（p-Methylacetophenone）的制備
3.2.3 N，N-二乙基-3-甲基苯甲酰胺（N，N-Diethyl-3-methylbenzamide）的制備
3.2.4 阿司匹林（Aspirin）的制備
閱讀材料：�；磻�(yīng)在保護(hù)反應(yīng)中的應(yīng)用
3.3 烴化反應(yīng)
3.3.1 相轉(zhuǎn)移催化合成dl-扁桃酸（Mendilic Acid）
3.3.2 dl-扁桃酸的拆分
3.3.3 β-甲氧基萘的制備
閱讀材料：與手性有關(guān)的概念與術(shù)語
3.4 縮合反應(yīng)
3.4.1 苯妥英鈉（Phenytoin Sodium）的制備
3.4.2 鹽酸苯海索（Benzhenol Hydroehloride）的制備
3.4.3 肉桂酸（trans-Cinnamic Acid）的制備
閱讀材料：分子內(nèi)環(huán)化反應(yīng)
3.5 重排反應(yīng)
3.5.1 鄰氨基苯甲酸（Anthranilic Acid）的制備——Hofmann重排
3.5.2 對苯二酚雙乙酸酯（Hydroquinone Diacetate）的制備——Fries重排
閱讀材料：重排反應(yīng)類型
3.6 氧化反應(yīng)
3.6.1 環(huán)己酮（Cyclohexanone）的制備
3.6.2 己二酸（Adipic Acid）的制備
……
附錄1 C、H、N、O等原子量累加表和常用元素的原子里表
附錄2 常用溶劑與試劑的1H NMR和13C NMR數(shù)據(jù)
附錄3 常用有機(jī)溶劑的純化
附錄4 常用酸堿溶液相對密度及百分含量表
附錄5 常用溶劑性與水中溶解度表
附錄6 溶劑混溶性表
附錄7 各種顯色劑及其配制方法
附錄8 各類化合物的常用鑒別方法
第1章 藥物合成實驗的一般知識
藥物合成化學(xué)是有機(jī)合成化學(xué)的一個分支，近一個多世紀(jì)以來，它在有機(jī)合成化學(xué)的理論、反應(yīng)和方法的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展中起著重要的推動作用。有機(jī)藥物的合成是在應(yīng)用各類反應(yīng)以及新試劑、新方法的基礎(chǔ)上得到實現(xiàn)的，并且又經(jīng)藥物合成實驗過程的驗證、補(bǔ)充而得到發(fā)展與走向完善，所以，“藥物合成反應(yīng)”這一專業(yè)基礎(chǔ)課是理論與實驗并重的課程，只有通過合成理論的學(xué)習(xí)和藥物合成實驗技能的培訓(xùn)，以及多種合成反應(yīng)實驗的實踐，才能較全面地、較扎實地掌握這一課程的相關(guān)知識。
藥物合成實驗課是藥物化學(xué)、制藥工程等本科專業(yè)學(xué)生必修的一門課程，它是專業(yè)教學(xué)中理論聯(lián)系實際的一個重要環(huán)節(jié)，因此，藥物合成實驗課程的基本任務(wù)是：
①通過實驗對藥物合成理論和較多的合成反應(yīng)進(jìn)行具體驗證，使學(xué)生對理論知識有更深刻的理解和認(rèn)識；
②熟悉藥物合成實驗中常用的儀器、設(shè)備和裝置等，訓(xùn)練和掌握藥物合成實驗的基本技能和操作；
③培養(yǎng)學(xué)生具有合成藥物及其中間體的初步能力，即根據(jù)原料與產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)能正確地選擇合成反應(yīng)、控制反應(yīng)條件和分離純化、鑒定的方法，初步具有分析和解決實驗中所出現(xiàn)問題的能力；
④熟悉與掌握藥物合成實驗中實驗安全的注意事項，增強(qiáng)安全意識、環(huán)境保護(hù)意識和“綠色化學(xué)”理念；
⑤培養(yǎng)理論聯(lián)系實際、嚴(yán)謹(jǐn)求實的實驗作風(fēng)和良好的科學(xué)態(tài)度與工作習(xí)慣，以及實事求是、準(zhǔn)確記錄實驗數(shù)據(jù)及對實驗結(jié)果進(jìn)行綜合整理分析的能力。
安全進(jìn)行實驗是藥物合成實驗的最基本和最重要的要求，在實驗前，必須認(rèn)真學(xué)習(xí)與閱讀本章有關(guān)藥物合成實驗的常用知識和第2章的藥物合成實驗的基本技能與操作等內(nèi)容。
……
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