緒論1
一、藥物化學(xué)的研究?jī)?nèi)容和任務(wù)1
二、藥物的命名2
三、影響藥物作用的因素3
四、藥品的質(zhì)量和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)6
五、處方藥與非處方藥7
習(xí)題8
課后閱讀9

第一章藥物的基本知識(shí)11
第一節(jié)藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系11
一、藥物的結(jié)構(gòu)因素對(duì)藥效的影響12
二、藥物的理化性質(zhì)對(duì)藥效的影響15
第二節(jié)藥物代謝16
一、氧化反應(yīng)16
二、還原反應(yīng)18
三、水解反應(yīng)19
四、結(jié)合反應(yīng)19
習(xí)題20
課后閱讀22

第二章麻醉藥24
第一節(jié)全身麻醉藥24
一、吸入性全身麻醉藥24
二、非吸入性全身麻醉藥25
第二節(jié)局部麻醉藥26
一、局部麻醉藥的發(fā)展26
二、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型28
三、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系35
習(xí)題35
課后閱讀36

第三章鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥38
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥38
一、苯并二氮�妙�38
二、其他類鎮(zhèn)靜催眠藥42
第二節(jié)抗癲癇藥43
一、抗癲癇藥的發(fā)展44
二、典型藥物44
第三節(jié)抗精神失常藥47
一、抗精神病藥47
二、抗焦慮藥及抗抑郁藥50
習(xí)題54
課后閱讀55

第四章解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥56
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥56
一、水楊酸類56
二、苯胺類59
三、吡唑酮類61
第二節(jié)非甾體抗炎藥62
一、3，5-吡唑烷二酮類62
二、鄰氨基苯甲酸類63
三、吲哚乙酸類63
四、芳基烷酸類64
五、1,2-苯并噻嗪類66
習(xí)題67
課后閱讀69

第五章鎮(zhèn)痛藥71
第一節(jié)嗎啡及其衍生物類71
一、嗎啡71
二、嗎啡的衍生物72
第二節(jié)合成鎮(zhèn)痛藥73
一、合成鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)與發(fā)展73
二、典型藥物76
第三節(jié)阿片樣內(nèi)源性物質(zhì)80
第四節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系81
習(xí)題82
課后閱讀83

第六章擬膽堿藥和抗膽堿藥84
第一節(jié)擬膽堿藥84
一、膽堿受體激動(dòng)劑84
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑87
第二節(jié)抗膽堿藥89
一、M膽堿受體阻斷劑90
二、N1膽堿受體阻斷劑95
三、N2膽堿受體阻斷劑95
習(xí)題99

第七章心血管系統(tǒng)藥101
第一節(jié)降血脂藥101
一、苯氧乙酸類101
二、羥甲戊二酰輔酶A還原酶(HMG-CoA還原酶)抑制劑103
第二節(jié)抗心絞痛藥106
一、NO供體藥（硝酸及亞硝酸酯類）107
二、鈣離子拮抗劑108
第三節(jié)抗高血壓藥114
一、交感神經(jīng)藥114
二、血管擴(kuò)張藥116
三、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑117
第四節(jié)抗心律失常藥124
一、ⅠA類抗心律失常藥124
二、ⅠB類抗心律失常藥125
三、ⅠC類抗心律失常藥126
四、鉀通道阻斷劑127
習(xí)題129
課后閱讀131

第八章合成抗菌藥132
第一節(jié)作用于一般細(xì)菌的合成抗菌藥132
一、磺胺類抗菌藥132
二、喹諾酮類抗菌藥136
三、其他合成抗菌藥140
第二節(jié)抗結(jié)核藥141
第三節(jié)合成抗真菌藥143
一、合成抗真菌藥的分類143
二、氮唑類抗真菌藥144
習(xí)題146
課后閱讀147

第九章擬腎上腺素藥149
第一節(jié)擬腎上腺素藥的發(fā)展、基本結(jié)構(gòu)及分類150
一、擬腎上腺素藥的發(fā)展150
二、擬腎上腺素藥的基本結(jié)構(gòu)和分類150
第二節(jié)擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系及典型藥物151
一、擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系151
二、典型藥物151
習(xí)題155
課后閱讀156

第十章抗病毒藥157
第一節(jié)抗非逆轉(zhuǎn)錄病毒藥158
第二節(jié)抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥160
習(xí)題163
課后閱讀164

第十一章抗組胺藥165
第一節(jié)抗過(guò)敏藥165
一、抗過(guò)敏藥的分類165
二、抗過(guò)敏藥的構(gòu)效關(guān)系174
第二節(jié)抗?jié)�瘍�?74
一、H2受體拮抗劑175
二、質(zhì)子泵抑制劑177
習(xí)題179
課后閱讀181

第十二章甾體激素藥182
第一節(jié)甾體化合物結(jié)構(gòu)類型與命名182
一、甾類藥物的結(jié)構(gòu)類型182
二、甾類藥物的命名183
第二節(jié)雌激素類藥物183
一、甾體雌激素類藥物183
二、非甾體雌激素類藥物186
第三節(jié)雄激素類藥物187
一、雄性激素187
二、蛋白同化類激素189
第四節(jié)孕激素類、抗孕激素及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物190
一、孕激素類藥物190
二、抗孕激素193
三、腎上腺皮質(zhì)激素類藥物195
習(xí)題199
課后閱讀200

第十三章降血糖藥201
一、胰島素202
二、胰島素分泌促進(jìn)劑202
三、胰島素增敏劑209
四、α-葡萄糖苷酶抑制劑210
習(xí)題211
課后閱讀212

第十四章抗腫瘤藥214
第一節(jié)直接作用于DNA的藥物214
一、烷化劑214
二、金屬鉑絡(luò)合物220
三、博來(lái)霉素類222
四、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物222
第二節(jié)干擾DNA合成的藥物224
一、嘧啶類拮抗物225
二、嘌呤類拮抗物227
三、葉酸類拮抗物229
第三節(jié)抗有絲分裂的藥物231
一、與微管蛋白有一個(gè)結(jié)合位點(diǎn)的藥物231
二、與微管蛋白有兩個(gè)結(jié)合點(diǎn)的藥物232
三、作用在聚合狀態(tài)微管的藥物232
第四節(jié)基于腫瘤信號(hào)傳導(dǎo)機(jī)制的藥物232
一、Bcr-Abl蛋白激酶抑制劑233
二、表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑234
三、血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）和血小板衍化生長(zhǎng)因子受體
（PDGFR）受體抑制劑236
四、蛋白酶體抑制劑238
習(xí)題238
課后閱讀240

第十五章維生素241
第一節(jié)脂溶性維生素241
一、維生素A241
二、維生素D243
三、維生素E245
四、維生素K247
第二節(jié)水溶性維生素248
一、維生素B1248
二、維生素B2249
三、維生素B6250
四、維生素C251
習(xí)題253
課后閱讀254

第十六章抗生素256
第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素257
一、天然青霉素及半合成青霉素類258
二、頭孢菌素類263
三、非經(jīng)典的β-內(nèi)酰胺抗生素及β-內(nèi)酰胺酶抑制劑267
第二節(jié)四環(huán)素類抗生素268
第三節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素271
第四節(jié)氨基糖苷類抗生素273
第五節(jié)氯霉素及其衍生物274
習(xí)題275
課后閱讀277

課內(nèi)實(shí)驗(yàn)278
課內(nèi)實(shí)驗(yàn)一阿司匹林的合成、鑒別、含量測(cè)定和膠囊劑型的制備278
課內(nèi)實(shí)驗(yàn)二磺胺醋酰的制備及鑒別281
課內(nèi)實(shí)驗(yàn)三c-Met激酶抑制劑三唑并四嗪的制備282

參考文獻(xiàn)283