第一章緒論001
第一節(jié)藥物化學(xué)的發(fā)展002
一、藥物化學(xué)的起源與發(fā)展002
二、我國藥物化學(xué)的發(fā)展004
第二節(jié)藥物的命名004
一、通用名004
二、化學(xué)名005
三、商品名006


第二章藥物的結(jié)構(gòu)與藥物作用007
第一節(jié)藥物理化性質(zhì)與藥物活性008
一、溶解度008
二、脂水分配系數(shù)008
三、解離度008
第二節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物活性010
一、化學(xué)鍵的作用010
二、立體化學(xué)的作用012
三、官能團(tuán)的作用015
第三節(jié)藥物結(jié)構(gòu)與藥物代謝017
一、藥物的Ⅰ相代謝017
二、 藥物的Ⅱ相代謝026


第三章第一第一2和抗癲癇藥030
第一節(jié)第一第一2030
一、苯二氮類藥物030
二、 非苯二氮類藥物037
三、 其他藥物040
第二節(jié)抗癲癇藥041
一、 巴比妥類藥物041
二、 巴比妥類的同型藥物044
三、二苯并氮雜類046
四、GABA衍生物046
五、丙戊酸衍生物047
六、其他結(jié)構(gòu)類藥物048


第四章精神疾病治療藥051
第一節(jié)抗精神病藥051
一、吩噻嗪類051
二、硫雜蒽類056
三、丁酰苯類057
四、苯甲酰胺類058
五、二苯并二氮類059
六、其他類061
第二節(jié)抗抑郁藥062
一、單胺氧化酶抑制劑062
二、去甲腎上腺素重攝取抑制劑063
三、選擇性5�擦u色胺重攝取抑制劑066
四、其他藥物068


第五章鎮(zhèn)痛藥和2部第一2070
第一節(jié)鎮(zhèn)痛藥070
一、嗎啡及其半合成衍生物070
二、合成鎮(zhèn)痛藥075
第二節(jié)2部第一2079
一、對氨基苯甲酸酯類080
二、酰胺類083
三、氨基酮類084
四、氨基醚類084
五、2部第一2的構(gòu)效關(guān)系085


第六章解熱鎮(zhèn)痛藥、非甾體抗炎藥及抗痛風(fēng)藥087
第一節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥088
一、苯胺類088
二、水楊酸類090
第二節(jié)非甾體抗炎藥093
一、非選擇性的非甾體抗炎藥093
二、選擇性COX��2抑制劑105
第三節(jié)抗痛風(fēng)藥107
一、抑制尿酸生成的藥物107
二、促進(jìn)尿酸排泄的藥物108
三、急性痛風(fēng)期治療藥物109


第七章抗2態(tài)反應(yīng)藥物110
第一節(jié)組胺H1受體拮抗劑110
一、經(jīng)典H1受體拮抗劑 111
二、非鎮(zhèn)靜H1受體拮抗劑116
三、組胺H1受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系120
第二節(jié)過敏介質(zhì)與抗2態(tài)反應(yīng)藥物121
一、過敏介質(zhì)釋放抑制劑121
二、過敏介質(zhì)拮抗劑121


第八章抗?jié)�瘍藥�?24
第一節(jié)H2受體拮抗劑126
一、H2受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)類型126
二、組胺H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系130
第二節(jié)質(zhì)子泵抑制劑131
一、不可逆型質(zhì)子泵抑制劑131
二、不可逆型質(zhì)子泵抑制劑的構(gòu)效關(guān)系135
三、可逆型質(zhì)子泵抑制劑135


第九章擬膽堿藥和抗膽堿藥137
第一節(jié)膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)與乙酰膽堿受體137
第二節(jié)擬膽堿藥138
一、膽堿受體激動劑138
二、乙酰膽堿酯酶抑制劑140
第三節(jié)抗膽堿藥143
一、M受體拮抗劑143
二、N受體拮抗劑 149


第十章作用于腎上腺素能受體藥物153
第一節(jié)腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)與腎上腺素受體153
第二節(jié)擬腎上腺素藥物155
一、非選擇性腎上腺素能受體激動劑155
二、α受體激動劑158
三、β受體激動劑160
四、腎上腺素受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系163
第三節(jié)抗腎上腺素藥物164
一、α受體拮抗劑164
二、β受體拮抗劑165
三、α、β受體拮抗劑167


第十一章高血壓治療藥物169
第一節(jié)交感神經(jīng)藥物169
第二節(jié)影響腎素�惭�管緊張素�踩┕掏�系統(tǒng)的藥物170
一、腎素抑制劑171
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑172
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑176
第三節(jié)鈣通道阻滯劑178
一、選擇性鈣通道阻滯劑178
二、非選擇性鈣通道阻滯劑182
第四節(jié)利尿藥183
一、Na+�睠l-協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑183
二、Na+�睰+��2Cl-協(xié)轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑184
三、鹽皮質(zhì)第一受體阻斷劑185


第十二章心臟疾病治療藥物及血脂調(diào)節(jié)藥188
第一節(jié)抗心律失常藥188
一、鈉通道阻滯劑189
二、鉀通道阻滯劑191
第二節(jié)抗心絞痛藥193
第三節(jié)抗心力衰竭藥196
一、強(qiáng)心苷類196
二、磷酸二酯酶抑制劑197
第四節(jié)血脂調(diào)節(jié)藥198
一、血脂化學(xué)和生物化學(xué)198
二、降低膽固醇和低密度脂蛋白的藥物198
三、影響膽固醇和甘油三酯代謝的藥物203


第十三章降血糖藥物206
第一節(jié)胰島素及其類似物206
一、胰島素206
二、胰島素類似物208
第二節(jié)合成降血糖藥物208
一、胰島素分泌促進(jìn)劑208
二、胰島素增敏劑212
三、α�财咸烟擒彰敢种苿�215
四、二肽基肽酶�并粢种苿�215
五、胰高血糖素樣肽��1受體激動劑218


第十四章抗腫瘤藥物第一0
第一節(jié)直接作用于DNA的藥物第一0
一、烷化劑第一0
二、鉑類配合物第一7
三、抗生素類第一8
四、 作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物230
第二節(jié)抗代謝藥物232
一、嘧啶類似物232
二、嘌呤類似物235
三、葉酸拮抗物237
四、氨基酸拮抗物238
第三節(jié)抗有絲分裂的藥物238
一、長春堿類239
二、紫杉醇類240
三、第一第一243
四、鬼臼毒素243
第四節(jié)生物靶向的抗腫瘤藥物244
一、蛋白激酶抑制劑244
二、蛋白酶體抑制劑247
三、單克隆抗體248


第十五章抗生素與合成第一藥250
第一節(jié)抗生素250
一、β�矁�(nèi)酰胺類抗生素251
二、四環(huán)素類抗生素265
三、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素268
四、氨基糖苷類抗生素272
五、氯霉素類抗生素274
第二節(jié)合成第一藥275
一、喹諾酮類藥物275
二、磺胺類藥物及第一增效劑279


第十六章抗病毒藥物284
第一節(jié)抗流感病毒藥物284
一、 M2離子通道抑制劑285
二、神經(jīng)氨酸酶抑制劑286
三、RNA聚合酶抑制劑287
四、核蛋白抑制劑289
第二節(jié)抗HIV藥物290
一、逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑290
二、蛋白酶抑制劑293
三、整合酶抑制劑295
四、 CCR5 抑制劑297
第三節(jié)其他抗病毒藥物297
一、抗單純皰疹病毒藥物298
二、抗帶狀皰疹病毒藥物300
三、乙型肝炎的治療藥物301
四、丙型肝炎的治療藥物303
五、抗巨細(xì)胞病毒藥物306


第十七章甾體第一類藥物309
第一節(jié)第一2及抗第一2藥物311
一、甾體第一2312
二、非甾體第一2313
三、抗第一2藥物314
第二節(jié)雄第一、同化第一和抗雄第一藥物316
一、雄第一316
二、蛋白同化第一318
三、抗雄第一藥物320
第三節(jié)孕第一及抗孕第一藥物320
一、孕第一320
二、抗孕第一藥物325
第四節(jié)腎上腺皮質(zhì)第一327
一、天然腎上腺皮質(zhì)第一327
二、糖皮質(zhì)第一的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾328


第十八章新藥研究的基本途徑與方法332
第一節(jié)先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)332
一、從天然產(chǎn)物活性成分中發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物332
二、以現(xiàn)有藥物作為先導(dǎo)化合物334
三、以活性內(nèi)源性物質(zhì)作為先導(dǎo)化合物336
四、通過偶然事件或隨機(jī)機(jī)遇發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物337
五、利用組合化學(xué)和高通量篩選法發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物337
六、通過計算機(jī)輔助藥物篩選尋找先導(dǎo)化合物338
第二節(jié)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化338
一、同系物衍生法338
二、生物電子等排體替換339
三、前藥設(shè)計341
四、孿藥343
五、軟藥344


參考文獻(xiàn)346