本書以專題的形式,在概述農(nóng)藥劑型的概念、組成及配制的基礎上,系統(tǒng)介紹了各種主流劑型的相關理論知識、加工工藝及設備、質(zhì)量技術控制指標和測定方法,及其在農(nóng)藥加工中的應用技術。在第一版的基礎上刪除了微乳劑、水乳劑及省力化劑型等內(nèi)容,增加了可溶液劑、干懸浮劑、包埋顆粒劑、藥肥顆粒劑、無人機施藥技術及農(nóng)藥智能制造等內(nèi)容,修訂更新了懸浮劑、水分散粒劑、微囊劑及微球劑等部分內(nèi)容,全面準確反映當前農(nóng)藥制劑領域的最新進展與前沿技術。
本書既有劑型理論知識,又有實際應用,可供農(nóng)藥科研人員及企業(yè)農(nóng)藥制劑研發(fā)人員參考,也可供農(nóng)業(yè)院校農(nóng)藥、植保等專業(yè)師生閱讀。
陳福良,中國農(nóng)科院植保所研究員,博導,中國植物保護學會農(nóng)藥專業(yè)委員會委員。1995年以后在中國農(nóng)業(yè)科學院植保所從事農(nóng)藥制劑研究。主要從事農(nóng)藥制劑、農(nóng)藥生物測定和農(nóng)藥助劑應用研究。主持或參加了多項國家“十五”科技攻關子課題和“十一五”國家科技支撐計劃,以及國家糧食豐產(chǎn)科技工程、國家財政專項、農(nóng)業(yè)部“948”項目、國家高技術產(chǎn)業(yè)化專項等課題。在農(nóng)藥制劑開發(fā)方面,主持或承擔了數(shù)十個農(nóng)藥新制劑的品種研制,特別是研制了數(shù)十個農(nóng)藥混劑或單劑微乳劑制劑,其中有7個單劑制劑為國內(nèi)外首創(chuàng)的微乳劑品種,對農(nóng)藥微乳劑的物理穩(wěn)定性進行了深入研究。先后與數(shù)十家企業(yè)開展合作,已有十幾個農(nóng)藥制劑品種在企業(yè)形成產(chǎn)業(yè)化。另外,還為農(nóng)藥企業(yè)制定了十幾個農(nóng)藥品種標準,并獲得了農(nóng)藥品種登記。
主要科研成果有:獲得國家發(fā)明專利4項,申請發(fā)明專利5項,省部級科技成果鑒定8項,省部級、學會科技成果二等獎2項,三等獎1項,研制的農(nóng)藥登記品種17個,共發(fā)表論文40余篇。
第一章 可溶液劑
1.1 概述 001
1.1.1 可溶液劑的概念 001
1.1.2 可溶液劑的特點 002
1.1.3 可溶液劑在國內(nèi)外的發(fā)展概況 002
1.1.4 新型可溶液劑的開發(fā) 002
1.2 可溶液劑的理論基礎 003
1.2.1 溶解作用 003
1.2.2 增溶作用 009
1.2.3 助溶劑的助溶作用 012
1.2.4 表面活性劑的增效作用 013
1.2.5 無機鹽的增效作用 016
1.3 可溶液體制劑的組成及加工工藝 018
1.3.1 可溶液體制劑的配方組成 018
1.3.2 可溶液體制劑的加工工藝 022
1.4 可溶液體制劑的質(zhì)量控制指標及檢測方法 023
1.4.1 外觀 023
1.4.2 有效成分質(zhì)量分數(shù) 023
1.4.3 pH值 023
1.4.4 與水互溶性試驗 023
1.4.5 水分的測定 023
1.4.6 持久起泡性 023
1.4.7 低溫穩(wěn)定性 024
1.4.8 熱貯穩(wěn)定性 024
1.5 可溶液劑開發(fā)中存在的問題探討 024
1.5.1 低溫穩(wěn)定性問題 024
1.5.2 與水互溶性問題 024
1.5.3 熱貯穩(wěn)定性問題 025
參考文獻 025
第二章 懸浮劑
2.1 概述 026
2.1.1 懸浮劑的定義 026
2.1.2 懸浮劑的特點 026
2.1.3 懸浮劑在國內(nèi)外的發(fā)展情況 027
2.1.4 懸浮劑目前存在問題及開發(fā)前景 028
2.2 懸浮分散體系形成的理論基礎 030
2.2.1 固-液分散體系的穩(wěn)定性 031
2.2.2 靜電穩(wěn)定理論 032
2.2.3 空間穩(wěn)定理論 033
2.2.4 空缺穩(wěn)定理論 033
2.2.5 懸浮體系的流變性能 033
2.3 懸浮劑的物理穩(wěn)定性 034
2.3.1 懸浮劑穩(wěn)定機理的研究 035
2.3.2 懸浮劑的沉淀與黏度問題 036
2.3.3 懸浮劑貯存穩(wěn)定性 038
2.3.4 懸浮劑的長期物理穩(wěn)定性的判斷 039
2.4 懸浮劑技術開發(fā)難點 040
2.4.1 低熔點原藥懸浮劑開發(fā) 041
2.4.2 水中溶解度高原藥懸浮劑開發(fā) 041
2.4.3 高質(zhì)量分數(shù)懸浮劑開發(fā) 041
2.4.4 制劑膏化 042
2.4.5 懸浮率控制 043
2.4.6 加工過程中氣泡的消除 044
2.5 懸浮劑的配方組成 044
2.5.1 有效成分 045
2.5.2 分散劑 045
2.5.3 潤濕劑 050
2.5.4 增稠劑 052
2.5.5 消泡劑 053
2.5.6 穩(wěn)定劑 054
2.5.7 抗凍劑 054
2.5.8 pH調(diào)節(jié)劑 054
2.5.9 防腐劑 054
2.5.10 增效劑 054
2.6 懸浮劑的制備方法、加工工藝和設備 055
2.6.1 懸浮劑的制備方法 055
2.6.2 懸浮劑的加工工藝 056
2.6.3 懸浮劑的加工設備 056
2.6.4 研磨介質(zhì) 057
2.6.5 高輸入能量密度砂磨機 061
2.7 懸浮劑的質(zhì)量控制指標及檢測方法 061
2.7.1 懸浮劑的質(zhì)量控制指標 061
2.7.2 懸浮劑的質(zhì)量控制指標檢測方法 063
2.7.3 懸浮劑制劑的參照標準 065
2.8 懸浮劑的懸浮體系穩(wěn)定性及應用性能表征 065
2.8.1 多重光散射技術表征懸浮體系穩(wěn)定性 065
2.8.2 懸浮劑應用性能表征 068
2.9 懸浮劑的藥效及農(nóng)藥有效利用率 071
2.9.1 懸浮劑藥效 071
2.9.2 懸浮劑的有效利用率 073
2.10 懸浮劑的典型配方開發(fā)實例 074
2.10.1 懸浮劑配方的確定 074
2.10.2 懸浮劑試樣的制備 076
2.10.3 有效成分質(zhì)量分數(shù)及熱貯分解率的測定 076
2.10.4 配方確定及性能檢測 077
2.11 懸浮劑的安全化生產(chǎn) 078
2.11.1 原藥及助劑的選購使用 078
2.11.2 懸浮劑的生產(chǎn)裝置 078
2.11.3 污染風險的評估 078
2.11.4 生產(chǎn)裝置的清潔 079
2.11.5 懸浮劑生產(chǎn)的操作規(guī)程 079
2.11.6 懸浮劑的產(chǎn)品包裝 079
2.12 懸浮劑的商品化品種及其應用 080
2.12.1 有特點農(nóng)藥新品種的商品化 080
2.12.2 國外專利到期(或?qū)⒌狡冢┢贩N的商品化 080
2.12.3 高濃度懸浮劑品種的商品化 081
參考文獻 081
第三章 水分散粒劑
3.1 概述 084
3.1.1 水分散粒劑概念 084
3.1.2 水分散粒劑的特點 085
3.1.3 水分散粒劑發(fā)展概況 087
3.2 水分散粒劑理論基礎 090
3.2.1 顆粒團聚機制理論 091
3.2.2 崩解機制理論 093
3.2.3 分散穩(wěn)定機制理論 095
3.3 水分散粒劑的配方組成 099
3.3.1 分散劑 099
3.3.2 潤濕劑 105
3.3.3 崩解劑 107
3.3.4 填料 110
3.3.5 消泡劑 118
3.3.6 黏結(jié)劑 119
3.4 水分散粒劑的配制 119
3.4.1 小試試驗工藝 119
3.4.2 配方篩選 119
3.4.3 配方優(yōu)化 120
3.5 水分散粒劑的加工工藝及設備 120
3.5.1 擠壓造粒工藝及設備 121
3.5.2 流化床造粒工藝及設備 123
3.5.3 噴霧干燥造粒工藝及設備 124
3.5.4 其他造粒方式及設備 124
3.6 水分散粒劑的控制指標及檢測方法 125
3.6.1 水分散粒劑質(zhì)量控制指標 125
3.6.2 檢測方法 125
參考文獻 133
第四章 干懸浮劑
4.1 概述 135
4.1.1 干懸浮劑的定義 135
4.1.2 干懸浮劑在國內(nèi)外發(fā)展的歷史動態(tài) 136
4.1.3 干懸浮劑的特點 137
4.2 干懸浮劑加工工藝與配方組成 138
4.2.1 干懸浮劑的加工工藝 138
4.2.2 干懸浮劑DF的配方性能要求 139
4.2.3 干懸浮劑的配方組成 141
4.2.4 干懸浮劑典型配方 153
4.3 干懸浮劑的質(zhì)量控制指標與檢測方法 156
4.3.1 顆粒硬度 157
4.3.2 崩解性 157
4.3.3 潤濕性 157
4.3.4 入水分散性 157
4.3.5 懸浮率 157
4.3.6 熱貯穩(wěn)定性 157
4.4 干懸浮劑的研發(fā)與工藝設備 158
4.4.1 干懸浮劑的生產(chǎn)工藝流程 158
4.4.2 干懸浮劑小試配方的研發(fā)儀器設備 159
4.4.3 干懸浮劑的配方研發(fā)與評價試驗 161
4.4.4 干懸浮劑研發(fā)生產(chǎn)過程中遇到的問題 164
4.4.5 干懸浮劑噴霧造粒設備的設計與選型 170
4.5 干懸浮劑產(chǎn)品的性能表現(xiàn)與應用推廣 178
4.5.1 干懸浮劑劑型產(chǎn)品的性能表現(xiàn) 178
4.5.2 干懸浮劑產(chǎn)品的應用與藥效表現(xiàn) 180
4.5.3 干懸浮劑在國內(nèi)外商品化的品種 182
4.5.4 干懸浮劑的發(fā)展趨勢 183
參考文獻 184
第五章 微囊劑與微球劑
5.1 概述 185
5.1.1 緩釋劑概念 185
5.1.2 農(nóng)藥持效期與用藥劑量的關系 186
5.1.3 緩釋劑的特點 186
5.1.4 緩釋劑的發(fā)展概況 188
5.1.5 緩釋劑的釋放機理 189
5.2 農(nóng)藥緩釋劑載體 190
5.2.1 天然高分子化合物 191
5.2.2 半合成高分子化合物 193
5.2.3 合成高分子化合物 194
5.3 微囊 197
5.3.1 微囊化技術概念 197
5.3.2 微囊制備方法 197
5.3.3 微囊中活性成分的緩釋動態(tài) 203
5.3.4 微囊對活性成分包封率的測定 205
5.3.5 智能控釋(stimuli-responsive controlled release)微囊 205
5.3.6 微流體連續(xù)化制備微囊工藝技術 208
5.4 微球劑 212
5.4.1 微球劑的概念 212
5.4.2 微球劑在國內(nèi)外研究現(xiàn)狀 214
5.4.3 微球劑的分類 215
5.4.4 微球劑的制備方法 217
5.4.5 微球劑的緩釋機理及研究方法 223
5.4.6 微球劑的質(zhì)量控制指標及檢測方法 226
5.5 吸附性緩釋劑 227
5.5.1 包膜法 227
5.5.2 浸漬法 228
參考文獻 228
第六章 固體分散技術制備的新型農(nóng)藥緩釋劑型
6.1 固體分散技術概況 233
6.1.1 固體分散技術的概念 233
6.1.2 固體分散技術原理 234
6.1.3 藥物在固體分散體中的分散狀態(tài) 234
6.1.4 固體分散技術的特點 235
6.2 固體分散體及載體的分類 235
6.2.1 速釋型固體分散體及載體 236
6.2.2 緩(控)釋型固體分散體及載體 238
6.2.3 腸溶型固體分散體及載體 239
6.3 固體分散體的制備方法 240
6.3.1 熔融法 240
6.3.2 溶劑法 240
6.3.3 溶劑-熔融法 240
6.3.4 研磨法 241
6.3.5 噴霧干燥法 241
6.3.6 復凝聚法 241
6.3.7 其他新型的固體分散技術 242
6.4 利用固體分散技術制備的農(nóng)藥新劑型—包埋顆粒劑 243
6.4.1 包埋顆粒劑與常規(guī)顆粒劑的比較 243
6.4.2 包埋顆粒劑的特點 244
6.4.3 包埋顆粒劑的配方組成 245
6.4.4 包埋顆粒劑的質(zhì)量控制指標及檢測方法 246
6.4.5 包埋顆粒劑的應用實例 248
6.5 利用固體分散技術制備的農(nóng)藥新劑型—微球劑 249
6.5.1 甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽聚乳酸微球劑 249
6.5.2 阿維菌素B2殼聚糖微球劑 250
6.5.3 噻蟲胺殼聚糖微球劑 250
6.5.4 呋蟲胺明膠-殼聚糖微球劑 251
6.6 利用固體分散技術制備的農(nóng)藥新劑型—均一體 252
6.7 利用固體分散技術制備的農(nóng)藥新劑型—β-環(huán)糊精包合物 253
參考文獻 254
第七章 藥肥顆粒劑及包膜顆粒劑
7.1 藥肥顆粒劑概述 256
7.1.1 藥肥顆粒劑的概念 256
7.1.2 藥肥顆粒劑的特點 257
7.1.3 藥肥顆粒劑在國內(nèi)外的發(fā)展概況 259
7.2 藥肥顆粒劑的配方組成 264
7.2.1 藥肥顆粒劑農(nóng)藥成分 264
7.2.2 藥肥顆粒劑肥料成分 266
7.2.3 藥肥顆粒劑助劑 267
7.3 藥肥顆粒劑的生產(chǎn)工藝及設備 268
7.3.1 摻混藥肥加工工藝及設備 268
7.3.2 藥肥擠壓造粒加工工藝及設備 269
7.3.3 藥肥團粒法造粒加工工藝及設備 271
7.3.4 藥肥高塔造粒加工工藝及設備 272
7.4 藥肥顆粒劑的質(zhì)量控制指標及檢測方法 273
7.4.1 外觀 273
7.4.2 農(nóng)藥質(zhì)量分數(shù) 273
7.4.3 總養(yǎng)分質(zhì)量分數(shù) 274
7.4.4 氯離子質(zhì)量分數(shù) 275
7.4.5 縮二脲質(zhì)量分數(shù) 275
7.4.6 水分 275
7.4.7 pH值 276
7.4.8 脫落率 276
7.4.9 粒徑范圍 276
7.4.10 熱貯穩(wěn)定性 276
7.5 藥肥顆粒劑開發(fā)存在的問題探討 276
7.5.1 農(nóng)藥與肥料兼容性問題 276
7.5.2 農(nóng)藥的添加環(huán)節(jié)及添加方式 276
7.5.3 肥料、農(nóng)藥品種選擇與作物營養(yǎng)需求、防治靶標發(fā)生規(guī)律匹配性 277
7.5.4 肥料、農(nóng)藥釋放規(guī)律與作物營養(yǎng)需求、防治靶標發(fā)生規(guī)律匹配性 277
7.6 商品化的藥肥顆粒劑品種及應用 278
7.6.1 大藥肥 278
7.6.2 特種藥肥 279
7.7 控釋包膜顆粒劑 279
7.7.1 控釋包膜顆粒劑概念 279
7.7.2 控釋包膜材料在國內(nèi)外的發(fā)展概況 280
7.7.3 控釋包膜顆粒劑制備工藝 281
參考文獻 282
第八章 植保無人飛機施藥技術
8.1 植保無人飛機發(fā)展概況 284
8.1.1 國外植保無人飛機的發(fā)展情況 284
8.1.2 國內(nèi)植保無人飛機的發(fā)展情況 285
8.2 植保無人飛機施藥設備和技術 287
8.2.1 飛行器 287
8.2.2 飛控系統(tǒng) 289
8.2.3 噴霧系統(tǒng) 289
8.2.4 施藥技術參數(shù) 290
8.3 植保無人飛機施藥藥劑選擇 291
8.3.1 農(nóng)藥霧滴殺傷半徑和防效關系 292
8.3.2 適合植保無人飛機噴霧的劑型選擇 294
8.3.3 植保無人飛機撒施顆粒劑技術 294
8.4 植保無人飛機施藥助劑應用 296
8.4.1 助劑在航空噴霧中的作用 296
8.4.2 航空噴霧助劑的評價方法 297
參考文獻 300
第九章 農(nóng)藥制劑智能生產(chǎn)
9.1 概述 302
9.1.1 智能制造概念簡述 302
9.1.2 我國農(nóng)藥制劑生產(chǎn)現(xiàn)狀 304
9.1.3 農(nóng)藥制劑智能生產(chǎn)解決方案 305
9.2 智能工廠設計 307
9.2.1 智能工廠設計原則 307
9.2.2 農(nóng)藥制劑智能工廠設計及實踐 309
9.3 各種農(nóng)藥制劑智能生產(chǎn)條件 311
9.3.1 液體制劑智能生產(chǎn)條件 311
9.3.2 固體制劑智能生產(chǎn)條件 312
9.3.3 農(nóng)藥制劑智能分裝條件 313
9.4 農(nóng)藥制劑智能管理 314
9.4.1 農(nóng)藥制劑生產(chǎn)現(xiàn)場管理 314
9.4.2 農(nóng)藥制劑生產(chǎn)智能化管理 318
參考文獻 318