化學(xué)制藥工藝學(xué)(汪藝寧 )(第二版)
定 價(jià):49 元
- 作者:汪藝寧 主編 張輝云、孫國香 副主編
- 出版時(shí)間:2024/2/1
- ISBN:9787122441713
- 出 版 社:化學(xué)工業(yè)出版社
- 中圖法分類:TQ460.6
- 頁碼:268
- 紙張:
- 版次:02
- 開本:16開
《化學(xué)制藥工藝學(xué)》(第二版)以化學(xué)制藥為教學(xué)內(nèi)容,以有機(jī)合成化學(xué)為基礎(chǔ),結(jié)合了與制藥工業(yè)相關(guān)的法律法規(guī)和行業(yè)發(fā)展的新理論、新實(shí)例,配套40個(gè)視頻微課,對化學(xué)制藥工藝進(jìn)行了較詳細(xì)、全面的闡述。
全書主要分為兩個(gè)部分,第一部分為第一章~第八章,第二部分為第九章~第十三章。第一部分中,緒論作為第一章,主要介紹了世界醫(yī)藥行業(yè)和我國醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展概況,以及化學(xué)制藥工藝學(xué)的相關(guān)研究內(nèi)容和法律法規(guī);第二章~第五章中,主要針對化學(xué)制藥工藝研究時(shí)需要注意和掌握的一些基本概念、規(guī)律和要點(diǎn)進(jìn)行了闡述;第六章介紹了化學(xué)制藥工藝中的部分“危險(xiǎn)工藝”,以加強(qiáng)讀者對化學(xué)藥物生產(chǎn)安全的重視和正確應(yīng)對;第七章介紹了作為化學(xué)藥物中一類重要和特殊的藥物——手性藥物及其相應(yīng)的工藝開發(fā)方法;第八章結(jié)合制藥工業(yè)理念的發(fā)展,介紹了“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的藥物研發(fā)理念。第二部分內(nèi)容主要摘選了部分具有代表性的化學(xué)藥物,包括氯霉素、奧美拉唑、紫杉醇、頭孢菌素類抗生素以及地塞米松,并對其生產(chǎn)工藝的開發(fā)進(jìn)行了詳細(xì)的描述,以加深讀者對第一部分內(nèi)容的認(rèn)知和理解。
《化學(xué)制藥工藝學(xué)》(第二版)反映了化學(xué)制藥行業(yè)的發(fā)展方向,基礎(chǔ)理論知識豐富、應(yīng)用參考價(jià)值高,適用于高等院校制藥工程、化學(xué)工程與工藝等專業(yè)本科生教材,也可作為醫(yī)藥科研、生產(chǎn)等相關(guān)領(lǐng)域技術(shù)人員的參考資料。
汪藝寧 鹽城工學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院博士,現(xiàn)任制藥工程系主任,博士畢業(yè)于美國德州理工大學(xué)有機(jī)化學(xué)專業(yè)。
孫國香 鹽城工學(xué)院化學(xué)化工學(xué)院教授,現(xiàn)從事制藥工程專業(yè)本科教學(xué),主講《藥物化學(xué)》、《藥用高分子材料》、《藥理學(xué)》等,在鹽城市化工研究所工作期間,從事化工產(chǎn)品及農(nóng)藥、醫(yī)藥中間體的科研、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)、經(jīng)營、管理等方面工作。
第一章緒論1
本章學(xué)習(xí)要求1
第一節(jié)世界醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀及趨勢1
一、世界醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀1
二、世界醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展趨勢3
第二節(jié)我國醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀及趨勢5
一、我國醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀5
二、我國醫(yī)藥行業(yè)的發(fā)展趨勢7
第三節(jié)化學(xué)制藥工藝學(xué)研究內(nèi)容及過程9
一、化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究內(nèi)容9
二、化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究途徑9
第四節(jié)化學(xué)制藥工藝研究中相關(guān)法律法規(guī)10
一、藥物研究管理規(guī)定10
二、藥品注冊管理規(guī)定11
三、藥品生產(chǎn)管理規(guī)定12
四、藥品質(zhì)量管理規(guī)定13
閱讀材料:民生領(lǐng)域的“兩彈一星”——?颂婺13
思考題15
參考文獻(xiàn)15
第二章化學(xué)制藥工藝路線的設(shè)計(jì)與選擇16
本章學(xué)習(xí)要求16
第一節(jié)概述16
一、化學(xué)制藥工藝路線研究的目的16
二、化學(xué)制藥工藝路線研究的過程17
第二節(jié)化學(xué)制藥工藝路線的設(shè)計(jì)17
一、逆合成分析法18
二、模擬類推法25
三、數(shù)據(jù)庫輔助設(shè)計(jì)30
第三節(jié)化學(xué)制藥工藝路線的評價(jià)與選擇31
一、化學(xué)制藥工藝路線的評價(jià)標(biāo)準(zhǔn)31
二、化學(xué)制藥工藝路線的選擇36
閱讀材料:藥物合成智能設(shè)計(jì)39
思考題41
參考文獻(xiàn)41
第三章化學(xué)制藥工藝路線的研究與優(yōu)化42
本章學(xué)習(xí)要求42
第一節(jié)概述42
第二節(jié)反應(yīng)物的配料比43
第三節(jié)反應(yīng)和重結(jié)晶溶劑45
一、常用溶劑的性質(zhì)和分類46
二、反應(yīng)溶劑的作用與選擇47
三、重結(jié)晶溶劑的選擇50
第四節(jié)反應(yīng)溫度和壓力51
一、反應(yīng)溫度51
二、反應(yīng)壓力53
第五節(jié)催化劑54
一、催化劑的作用54
二、影響催化劑的因素55
三、常見催化劑的種類56
第六節(jié)反應(yīng)時(shí)間和工藝過程控制61
第七節(jié)產(chǎn)品的分離純化與檢驗(yàn)62
一、產(chǎn)品的分離純化63
二、產(chǎn)品的檢驗(yàn)65
第八節(jié)安全和“三廢”考慮67
一、工藝研究中的安全考慮67
二、工藝研究中的“三廢”考慮67
閱讀材料:藥品的雜質(zhì)研究與控制68
思考題69
參考文獻(xiàn)69
第四章中試放大與生產(chǎn)規(guī)程70
本章學(xué)習(xí)要求70
第一節(jié)概述70
一、中試放大的概念70
二、中試放大的重要性70
三、中試放大的主要任務(wù)71
四、影響中試放大的因素71
第二節(jié)中試放大的研究內(nèi)容72
一、合成工藝路線的驗(yàn)證和進(jìn)一步優(yōu)化72
二、設(shè)備的考查與選型73
三、工藝流程與操作方法的確定74
四、物料衡算74
五、確定工藝過程控制75
六、安全和“三廢”處理76
第三節(jié)中試放大的研究方法77
一、逐級經(jīng)驗(yàn)放大77
二、相似模擬放大78
三、數(shù)學(xué)模擬放大78
第四節(jié)中試放大的工藝問題與故障排除79
一、工藝問題的物理及化學(xué)原因79
二、故障排除的步驟80
第五節(jié)生產(chǎn)規(guī)程82
一、生產(chǎn)工藝規(guī)程82
二、標(biāo)準(zhǔn)操作規(guī)程85
閱讀材料:工業(yè)4.0時(shí)代,制藥工廠日漸邁向智能化86
思考題87
參考文獻(xiàn)87
第五章化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)88
本章學(xué)習(xí)要求88
第一節(jié)概述88
一、環(huán)境保護(hù)的重要性88
二、我國防治環(huán)境污染的方針政策88
三、化學(xué)制藥的環(huán)境污染89
第二節(jié)防治污染的主要措施90
一、推進(jìn)清潔生產(chǎn)90
二、提高資源的綜合利用水平93
第三節(jié)廢水的處理94
一、基本概念95
二、廢水的控制指標(biāo)96
三、廢水處理的基本方法99
四、廢水處理的常用工藝100
第四節(jié)廢氣的處理106
一、含塵廢氣的處理106
二、含無機(jī)污染物廢氣的處理107
三、含有機(jī)污染物廢氣的處理107
第五節(jié)廢渣的處理109
閱讀材料:發(fā)展綠色制藥,踐行“綠水青山就是金山銀山”110
思考題111
參考文獻(xiàn)111
第六章化學(xué)制藥中的“危險(xiǎn)工藝”113
本章學(xué)習(xí)要求113
第一節(jié)概述113
一、“危險(xiǎn)工藝”的危險(xiǎn)性113
二、“危險(xiǎn)工藝”的應(yīng)對措施114
第二節(jié)化學(xué)制藥中常見的“危險(xiǎn)工藝”118
一、光氣及光氣化工藝118
二、硝化工藝121
三、加氫工藝123
四、重氮化工藝125
五、氟化工藝126
第三節(jié)連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)與“危險(xiǎn)工藝”128
一、連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)128
二、連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)在“危險(xiǎn)工藝”中的應(yīng)用129
閱讀材料:連續(xù)流微反應(yīng)技術(shù)——化學(xué)制藥工業(yè)發(fā)展新方向132
思考題134
參考文獻(xiàn)134
第七章化學(xué)手性制藥工藝135
本章學(xué)習(xí)要求135
第一節(jié)概述135
一、手性與手性藥物135
二、手性藥物的藥理作用137
三、手性藥物的制備方法139
四、手性藥物合成工藝研究的技術(shù)指導(dǎo)原則139
第二節(jié)外消旋體的拆分142
一、結(jié)晶拆分法142
二、化學(xué)拆分法143
三、動力學(xué)拆分法145
第三節(jié)不對稱合成反應(yīng)146
一、手性底物控制的不對稱反應(yīng)146
二、手性輔助試劑控制的不對稱反應(yīng)147
三、手性催化劑控制的不對稱反應(yīng)148
閱讀材料:20世紀(jì)最大的藥物災(zāi)難——“反應(yīng)停”事件149
思考題150
參考文獻(xiàn)151
第八章質(zhì)量源于設(shè)計(jì)152
本章學(xué)習(xí)要求152
第一節(jié)概述152
一、“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的概念153
二、“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的基本內(nèi)容154
三、“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的實(shí)施流程157
第二節(jié)“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”的核心策略160
一、風(fēng)險(xiǎn)評估160
二、控制策略162
三、試驗(yàn)設(shè)計(jì)(DOE)162
第三節(jié)“質(zhì)量源于設(shè)計(jì)”與化學(xué)制藥工藝研發(fā)165
一、工藝設(shè)計(jì)階段165
二、工藝確認(rèn)階段168
三、工藝驗(yàn)證階段168
閱讀材料:新版《藥品管理法》出臺,QbD和PAT成為制藥發(fā)展新潮流169
思考題170
參考文獻(xiàn)170
第九章氯霉素生產(chǎn)工藝171
本章學(xué)習(xí)要求171
第一節(jié)概述171
第二節(jié)氯霉素生產(chǎn)工藝路線的設(shè)計(jì)與評價(jià)172
一、分子結(jié)構(gòu)的逆合成分析172
二、合成路線的設(shè)計(jì)與選擇173
第三節(jié)氯霉素生產(chǎn)工藝原理及其過程177
一、對硝基乙苯的制備177
二、對硝基苯乙酮的制備179
三、對硝基-α-溴代苯乙酮的制備182
四、對硝基-α-氨基苯乙酮鹽酸鹽的制備183
五、對硝基-α-乙酰氨基苯乙酮的制備184
六、對硝基-α-乙酰氨基-β-羥基苯丙酮的制備185
七、DL-蘇型-1-對硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的制備186
八、DL-蘇型-1-對硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的拆分188
九、氯霉素的制備190
十、副產(chǎn)物的綜合利用與廢水處理191
閱讀材料:不平凡之路——氯霉素的開發(fā)歷程192
思考題194
參考文獻(xiàn)194
第十章奧美拉唑生產(chǎn)工藝195
本章學(xué)習(xí)要求195
第一節(jié)概述195
第二節(jié)奧美拉唑合成工藝路線的設(shè)計(jì)與評價(jià)196
一、分子結(jié)構(gòu)的逆合成分析196
二、合成路線的設(shè)計(jì)與選擇196
第三節(jié)生產(chǎn)工藝原理及其過程202
一、5-甲氧基-1H-苯并咪唑-2-硫醇的制備202
二、2-氯甲基-3,5-二甲基-4-甲氧基吡啶的制備205
三、奧美拉唑的制備209
四、反應(yīng)過程廢棄物的處理211
閱讀材料:三十年磨一劍,重磅炸彈藥——奧美拉唑和埃索美拉唑的發(fā)現(xiàn)史211
思考題213
參考文獻(xiàn)213
第十一章紫杉醇生產(chǎn)工藝214
本章學(xué)習(xí)要求214
第一節(jié)概述214
一、紫杉烷類化合物215
二、紫杉醇的制備方法217
第二節(jié)紫杉醇側(cè)鏈工藝路線的設(shè)計(jì)與評價(jià)219
一、直鏈型側(cè)鏈219
二、環(huán)狀型側(cè)鏈221
第三節(jié)紫杉醇半合成生產(chǎn)工藝原理及其過程223
一、母環(huán)羥基的選擇性保護(hù)224
二、β-內(nèi)酰胺型側(cè)鏈的制備225
三、紫杉醇的制備228
閱讀材料:紫杉醇全合成——天然產(chǎn)物合成界的珠峰229
思考題230
參考文獻(xiàn)230
第十二章頭孢菌素類抗生素生產(chǎn)工藝231本章學(xué)習(xí)要求231
第一節(jié)概述231
一、發(fā)展歷史231
二、構(gòu)效關(guān)系233
第二節(jié)頭孢菌素類藥物及7-氨基頭孢烷酸的生產(chǎn)工藝233
一、頭孢菌素類藥物的生產(chǎn)工藝233
二、7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的生產(chǎn)工藝237
第三節(jié)頭孢噻肟鈉生產(chǎn)工藝原理及其過程239
一、理化性質(zhì)239
二、相關(guān)生產(chǎn)工藝路線240
三、“三廢”處理243
閱讀材料:全人類攜起手,共同打敗“超級細(xì)菌”243
思考題244
參考文獻(xiàn)244
第十三章地塞米松生產(chǎn)工藝245
本章學(xué)習(xí)要求245
第一節(jié)甾體藥物概述245
一、甾體藥物結(jié)構(gòu)及其臨床應(yīng)用245
二、甾體藥物的生產(chǎn)工藝路線246
第二節(jié)地塞米松的生產(chǎn)工藝設(shè)計(jì)250
一、地塞米松的理化性質(zhì)及其臨床應(yīng)用250
二、地塞米松的工藝路線設(shè)計(jì)與評價(jià)251
第三節(jié)地塞米松的生產(chǎn)工藝原理及其過程257
一、11β-羥基-16α,17α-環(huán)氧孕甾-4-烯-3,20-二酮的制備257
二、11β-羥基-16α,17α-環(huán)氧孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的制備258
三、16α,17α-環(huán)氧孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮的制備259
四、孕甾-1,4,9(11),16-四烯-3,20-二酮的制備261
五、17α-羥基-16α-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮的制備261
六、9β,11β-環(huán)氧-17α-羥基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的制備263
七、9α-氟-11β,17α-二羥基-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的制備264
八、醋酸地塞米松的制備264
九、地塞米松的制備265
十、地塞米松制備過程中的污染物治理266
閱讀材料:黃鳴龍——中國甾體激素藥物工業(yè)奠基人266
思考題267
參考文獻(xiàn)268