緒論1
一、藥物化學(xué)課程定位及任務(wù)1
二、藥物質(zhì)量2
三、藥物名稱3
第一章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物4
第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥4
一、苯二氮�妙�4
二、巴比妥類6
三、其他類7
第二節(jié)抗癲癇藥8
一、乙內(nèi)酰脲類8
二、二苯并氮�妙�9
三、其他類9
第三節(jié)抗精神失常藥10
一、抗精神病藥10
二、抗抑郁藥12
第四節(jié)鎮(zhèn)痛藥14
一、嗎啡及其半合成衍生物14
二、合成鎮(zhèn)痛藥16
三、構(gòu)效關(guān)系20
第五節(jié)全身麻醉藥20
一、吸入性麻醉藥20
二、靜脈麻醉藥21
第六節(jié)中樞興奮藥22
一、黃嘌呤類22
二、酰胺類24
第七節(jié)解熱鎮(zhèn)痛藥25
一、水楊酸類25
二、苯胺類27
三、吡唑酮類28
第八節(jié)非甾體抗炎藥29
一、3,5-吡唑烷二酮類29
二、鄰氨基苯甲酸類29
三、1，2-苯并噻嗪類30
四、芳基烷酸類31
本章模擬范題34
參考答案37
第二章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物38
第一節(jié)擬膽堿藥38
一、膽堿受體激動(dòng)劑39
二、抗膽堿酯酶藥40
第二節(jié)抗膽堿藥42
一、M膽堿受體拮抗劑42
二、N膽堿受體拮抗劑44
第三節(jié)擬腎上腺素藥47
一、兒茶酚胺類47
二、非兒茶酚胺類50
三、擬腎上腺素藥構(gòu)效關(guān)系54
第四節(jié)局部麻醉藥55
一、對(duì)氨基苯甲酸酯類55
二、酰胺類57
三、氨基酮類58
第五節(jié)組胺H1受體拮抗劑58
一、氨基醚類59
二、乙二胺類60
三、丙胺類60
四、三環(huán)類61
五、哌嗪類63
六、哌啶類63
本章模擬范題64
參考答案67
第三章循環(huán)系統(tǒng)藥物68
第一節(jié)血脂調(diào)節(jié)藥68
一、苯氧乙酸類68
二、煙酸類69
三、羥甲戊二酰輔酶Ａ還原酶抑制劑69
第二節(jié)抗心絞痛藥71
一、亞硝酸酯及硝酸酯類71
二、鈣通道阻滯劑73
三、β受體阻滯劑76
第三節(jié)抗心律失常藥77
一、鈉通道阻滯劑77
二、延長動(dòng)作電位時(shí)程藥物78
第四節(jié)抗高血壓藥80
一、作用于自主神經(jīng)系統(tǒng)的藥物80
二、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑82
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑84
四、血管平滑肌擴(kuò)張藥85
第五節(jié)利尿藥85
一、多羥基化合物86
二、含氮雜環(huán)類86
三、α，β-不飽和酮類86
四、苯并噻嗪類及磺酰胺類87
五、醛甾酮拮抗劑類89
本章模擬范題90
參考答案93
第四章消化系統(tǒng)藥物94
第一節(jié)抗?jié)�瘍�?4
一、H2受體拮抗劑95
二、質(zhì)子泵抑制劑96
第二節(jié)促動(dòng)力藥和止吐藥98
一、促動(dòng)力藥98
二、止吐藥99
第三節(jié)合成解痙藥101
一、叔胺類合成解痙藥101
二、 季銨類合成解痙藥102
本章模擬范題103
參考答案106
第五章內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物107
第一節(jié)甾體激素類藥物概述107
第二節(jié)雌激素及合成代用品108
一、雌激素108
二、合成代用品109
三、構(gòu)效關(guān)系110
第三節(jié)雄激素及蛋白同化激素111
一、雄激素111
二、構(gòu)效關(guān)系112
三、蛋白同化激素112
第四節(jié)孕激素類藥物114
一、孕酮類孕激素114
二、睪酮類孕激素116
三、甾體避孕藥116
第五節(jié)腎上腺皮質(zhì)激素118
一、糖皮質(zhì)激素118
二、鹽皮質(zhì)激素121
第六節(jié)含氮激素類藥物簡介121
第七節(jié)胰島素及口服降血糖藥123
一、胰島素123
二、口服降血糖藥124
本章模擬范題129
參考答案132
第六章化學(xué)治療藥133
第一節(jié)喹諾酮類藥物133
一、喹諾酮類藥物的發(fā)展133
二、喹諾酮類藥物的作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系136
第二節(jié)磺胺類藥物及抗菌增效劑137
一、磺胺類藥物137
二、抗菌增效劑139
第三節(jié)抗結(jié)核藥140
一、抗結(jié)核抗生素140
二、合成抗結(jié)核藥142
第四節(jié)抗真菌藥144
一、抗真菌抗生素144
二、唑類合成抗真菌藥145
三、烯丙胺類抗真菌藥146
第五節(jié)抗病毒藥146
一、核苷類抗病毒藥147
二、非核苷類抗病毒藥151
第六節(jié)抗寄生蟲病藥152
一、抗瘧藥152
二、驅(qū)腸蟲藥154
三、抗血吸蟲病藥155
四、抗滴蟲病藥156
第七節(jié)抗腫瘤藥157
一、生物烷化劑157
二、抗代謝抗腫瘤藥160
三、抗腫瘤植物藥及抗腫瘤抗生素163
四、金屬鉑配合物抗腫瘤藥166
本章模擬范題167
參考答案169
第七章抗生素170
第一節(jié)β-內(nèi)酰胺類抗生素170
一、青霉素及半合成青霉素類171
二、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類175
三、碳青霉烯類175
四、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑177
五、頭孢菌素類177
第二節(jié)氨基糖苷類抗生素181
第三節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素184
一、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素185
二、十五元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素187
三、十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素187
四、十八元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素188
第四節(jié)四環(huán)素類抗生素188
第五節(jié)氯霉素及其衍生物190
第六節(jié)其他類抗生素192
一、磷霉素192
二、林可霉素及其衍生物193
三、�み蛲橥�類抗生素193
本章模擬范題194
參考答案196
第八章維生素197
第一節(jié)脂溶性維生素197
一、維生素A197
二、維生素D199
三、維生素E202
四、維生素K204
第二節(jié)水溶性維生素205
一、B族維生素205
二、維生素C209
本章模擬范題211
參考答案213
第九章藥物變質(zhì)反應(yīng)與藥物代謝反應(yīng)214
第一節(jié)藥物變質(zhì)反應(yīng)214
一、藥物水解變質(zhì)反應(yīng)214
二、藥物自動(dòng)氧化變質(zhì)反應(yīng)218
三、藥物其他變質(zhì)反應(yīng)219
第二節(jié)藥物代謝反應(yīng)221
一、Ⅰ相代謝反應(yīng)221
二、Ⅱ相代謝反應(yīng)225
三、藥物代謝與藥物活性229
本章模擬范題230
參考答案232
第十章藥物構(gòu)效關(guān)系及新藥研發(fā)簡介233
第一節(jié)藥物的構(gòu)效關(guān)系233
一、藥物基本結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系233
二、藥物立體結(jié)構(gòu)與藥效關(guān)系234
三、藥物理化性質(zhì)與藥效關(guān)系237
第二節(jié)新藥研發(fā)簡介238
一、新藥研發(fā)的特點(diǎn)238
二、先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)239
三、先導(dǎo)化合物優(yōu)化的一般方法240
本章模擬范題243
參考答案246
藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)247
第一部分藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)基本知識(shí)247
第二部分藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)內(nèi)容252
實(shí)訓(xùn)一阿司匹林制備及鑒別252
實(shí)訓(xùn)二對(duì)乙酰氨基酚制備及鑒別253
實(shí)訓(xùn)三貝諾酯制備及鑒別254
實(shí)訓(xùn)四維生素K3制備256
實(shí)訓(xùn)五幾種常用藥物的化學(xué)鑒別實(shí)訓(xùn)（一）258
實(shí)訓(xùn)六幾種常用藥物的化學(xué)鑒別實(shí)訓(xùn)(二)260
實(shí)訓(xùn)七藥物水解變質(zhì)反應(yīng)實(shí)訓(xùn)262
實(shí)訓(xùn)八藥物氧化變質(zhì)反應(yīng)實(shí)訓(xùn)264
參考文獻(xiàn)267